《藥物設(shè)計學(xué)》20秋平時作業(yè)3
試卷總分:100    得分:100
第1題,下列說法錯誤的是:
A、狹義的電子等排體是指原子數(shù)、電子總數(shù)以及電子排列狀態(tài)都相同的不同分子或基團
B、廣義的電子等排體是指具有相同數(shù)目價電子的不同分子或基團，不論其原子及電子總數(shù)是否相同
C、生物電子等排體指的是具有不同價電子數(shù)，并且具有相近理化性質(zhì)，能夠產(chǎn)生相似或者相反生理活性的分子或基團
D、Friedman提出了生物電子等排的概念是指外圍電子數(shù)目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基團或部分結(jié)構(gòu)，為生物電子等排體
正確答案:


第2題,關(guān)于基于配體的藥效團模型，下面說法正確的是：
A、只能應(yīng)用有活性的配體構(gòu)建藥效團模型
B、為得到一個合理的藥效團模型，小分子集需要盡可能多的結(jié)構(gòu)多樣性，作用機理可以不同
C、可以利用一系列不同活性的配體構(gòu)建具有預(yù)測能力的藥效團模型
D、為構(gòu)建合理的藥效團模型，應(yīng)盡可能選擇結(jié)構(gòu)相似的配體
正確答案:


第3題,下列選項關(guān)于藥效團模型的說法正確的是:
A、構(gòu)建藥效團可預(yù)測新化合物是否有活性
B、可研究靶點與配體結(jié)合能
C、能夠配合三維結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)庫搜索進行虛擬篩選
D、芳香環(huán)一般不能做為藥效團元素
正確答案:


第4題,1
A、A
B、B
C、C
D、D
正確答案:


答案來源：（www.）,1
A、A
B、B
C、C
D、D
正確答案:


第6題,1
A、A
B、B
C、C
D、D
正確答案:


第7題,蛋白質(zhì)在pH為7的中性條件下賴氨酸殘基可以和下面哪些基團形成離子鍵：
A、羧基
B、NH4+
C、酰胺基
D、胍基
正確答案:


第8題,卡培他濱是一個抗腫瘤藥物，它是下面哪個藥物的多次前藥：
A、6-頸基嘌呤
B、5-氟尿嘧啶
C、甲氨蝶呤
D、阿糖胞苷
正確答案:


第9題,關(guān)于逐步生長的分子連接法，下面說法錯誤的是：
A、逐步生長法以一個片段為起點，逐步生長得到一個完整的配體分子的方法
B、在生長的過程中，新加入的片段一般會進行構(gòu)象分析來確定最佳構(gòu)象
C、這種的局限性在于難于讓分子的生長跨越活性口袋中那些對配體貢獻不大的結(jié)合區(qū)域
D、這種方法可以避免組合膨脹問題
正確答案:


答案來源：（www.）,能夠用來描述取代基疏水性的參數(shù)是：
A、logP
B、Hammett常數(shù)σ
C、Taft參數(shù)- ES
D、π
正確答案:


第11題,1
A、A
B、B
C、C
D、D
正確答案:,B


答案來源：（www.）,下面哪些基團是酰胺的非經(jīng)典的生物電子等排體?
A、反式酰胺（－CONH一）
B、硫酰胺（-NHCS-）
C、酯基（-COO-）
D、脲 （-NHCONH－）
正確答案:,B,C,D


第13題,關(guān)于Taft參數(shù)ES下面說法正確的是：
A、描述的是取代基的立體特征
B、取代積越大， Es越負
C、取代積越大，Es越大
D、描述的取代基的疏水效應(yīng)
正確答案:,B


第14題,酶的非競爭性抑制的特點是：
A、抑制劑與酶分子上的非催化部位結(jié)合
B、抑制劑與酶分子上的催化部位結(jié)合
C、非競爭抑制劑都產(chǎn)生正效應(yīng)，即加快反應(yīng)速度
D、非競爭性抑制劑都產(chǎn)生負效應(yīng)，即降低反應(yīng)速度
正確答案:,D


答案來源：（www.）,軟藥設(shè)計的方法有:
A、以無活性代謝物為先導(dǎo)物
B、基于活性代謝產(chǎn)物的軟藥設(shè)計
C、通過改變構(gòu)象設(shè)計軟藥
D、軟類似物的設(shè)計
正確答案:,B,D


第16題,奧美拉唑是新一代的抗?jié)兯帲彩且粋€前藥，關(guān)于該藥物下列說法正確的是：
A、位點特異性分布前藥
B、位點特異性釋放前藥
C、設(shè)計目的是提高與靶標的親合能力
D、設(shè)計目的是提高藥物的靶向性
正確答案:,B,D


第17題,1
A、A
B、B
C、C
D、D
正確答案:,B,C


第18題,藥物毒副作用產(chǎn)生的原因有：
A、藥物與其作用靶標的親和力過強
B、藥物與非靶部位的各種受體發(fā)生相互作用
C、藥物的代謝產(chǎn)物有活性或毒性
D、藥物靶標被過度抑制
正確答案:,C,D


第19題,藥物的水溶解性會影響藥物的哪些特征：
A、藥物的吸收
B、體外的篩選
C、劑型
D、體內(nèi)的活性篩選
正確答案:,B,C,D


答案來源：（www.）,在二維定量構(gòu)效關(guān)系研究中，對化合物生物活性的要求包括：
A、正確
B、數(shù)量盡可能多
C、必須由同一個人測定
D、要有代表性
正確答案:,B,D


第21題,核磁共振技術(shù)比X-射線晶體學(xué)測得的藥物分子三維結(jié)構(gòu)更接近于生物條件下體液中的分子狀態(tài)( )
A、錯誤
B、正確
正確答案:


第22題,延長藥物的作用時間可以通過前藥設(shè)計的方式解決。（）
A、錯誤
B、正確
正確答案:


第23題,前藥設(shè)計目的是克服藥物到達作用部位需要克服的障礙。（）
A、錯誤
B、正確
正確答案:


第24題,藥效特征元素中的氫鍵特征用與氫相連的重原子的中心來定義。（）
A、錯誤
B、正確
正確答案:


答案來源：（www.）,酶是目前已知的最為主要的藥物作用靶點。（）
A、錯誤
B、正確
正確答案: