《藥物設(shè)計(jì)學(xué)》20秋平時(shí)作業(yè)1
試卷總分:100    得分:100
第1題,海他西林是氨芐西林的前藥，其設(shè)計(jì)的目的是：
A、提高生物利用度
B、提高水溶性
C、提高藥物的化學(xué)穩(wěn)定性
D、提高藥物的靶向性
正確答案:


第2題,關(guān)于基于配體的藥效團(tuán)模型，下面說法正確的是：
A、只能應(yīng)用有活性的配體構(gòu)建藥效團(tuán)模型
B、為得到一個(gè)合理的藥效團(tuán)模型，小分子集需要盡可能多的結(jié)構(gòu)多樣性，作用機(jī)理可以不同
C、可以利用一系列不同活性的配體構(gòu)建具有預(yù)測能力的藥效團(tuán)模型
D、為構(gòu)建合理的藥效團(tuán)模型，應(yīng)盡可能選擇結(jié)構(gòu)相似的配體
正確答案:


第3題,1
A、A
B、B
C、C
D、D
正確答案:


第4題,藥物的口服吸收率低，應(yīng)該選用哪種藥物設(shè)計(jì)方法進(jìn)行改進(jìn)：
A、分子對接
B、前藥設(shè)計(jì)
C、藥效團(tuán)模型
D、直接藥物設(shè)計(jì)
正確答案:


答案來源：（www.）,1
A、A
B、B
C、C
D、D
正確答案:


第6題,能夠用來描述取代基疏水性的參數(shù)是：
A、logP
B、Hammett常數(shù)σ
C、Taft參數(shù)- ES
D、π
正確答案:


第7題,1
A、A
B、B
C、C
D、D
正確答案:


第8題,蛋白質(zhì)在pH為7的中性條件下賴氨酸殘基可以和下面哪些基團(tuán)形成離子鍵：
A、羧基
B、NH4+
C、酰胺基
D、胍基
正確答案:


第9題,1
A、A
B、B
C、C
D、D
正確答案:


答案來源：（www.）,關(guān)于CoMFA和CoMSIA方法下面說法錯(cuò)誤的是：
A、CoMFA和CoMSIA方法都是通過研究化合物與相互作用對象之間的各種非共價(jià)相互作用的分布來探求化合物分子的性質(zhì)
B、CoMFA和CoMSIA方法在計(jì)算探針原子或基團(tuán)之間的相互作用時(shí)，都需要定義能量的截?cái)嘀?br/>C、在構(gòu)建CoMFA和CoMSIA模型前都需要分子疊合
D、CoMFA和CoMSIA模型都可以用三維等值線圖形顯示
正確答案:


第11題,關(guān)于藥物在體內(nèi)的代謝過程，下面說法正確的是：
A、藥物經(jīng)過代謝過程，活性會(huì)發(fā)生改變
B、有些藥物代謝的中間產(chǎn)物有活性
C、藥物經(jīng)過結(jié)合反應(yīng)，水溶性會(huì)增加
D、藥物在體內(nèi)會(huì)經(jīng)代謝生成的代謝產(chǎn)物是照成藥物毒性的一個(gè)重要原因
正確答案:,B,C,D


答案來源：（www.）,1
A、A
B、B
C、C
D、D
正確答案:,D


第13題,獲得小分子的三維結(jié)構(gòu)可用下面哪些方法：
A、核磁共振
B、X-射線晶體衍射
C、同源模建
D、分子結(jié)構(gòu)優(yōu)化
正確答案:,B,D


第14題,下面哪些軟件不能進(jìn)行分子對接：
A、DOCK
B、DISCO
C、DS_HIPHOP
D、GLIDE
正確答案:,C


答案來源：（www.）,奧美拉唑是新一代的抗?jié)兯帲彩且粋€(gè)前藥，關(guān)于該藥物下列說法正確的是：
A、位點(diǎn)特異性分布前藥
B、位點(diǎn)特異性釋放前藥
C、設(shè)計(jì)目的是提高與靶標(biāo)的親合能力
D、設(shè)計(jì)目的是提高藥物的靶向性
正確答案:,B,D


第16題,關(guān)于分子對接過程中，活性位點(diǎn)的定義，下面說法正確的是：
A、如果受體結(jié)構(gòu)中帶有小分子配體，可參考小分子配體定義
B、可根據(jù)實(shí)驗(yàn)中識(shí)別的關(guān)鍵殘基定義
C、可用軟件識(shí)別活性位點(diǎn)
D、如果受體結(jié)構(gòu)中不帶小分子配體，我們無法定義活性位點(diǎn)
正確答案:,B,C


第17題,1
A、A
B、B
C、C
D、D
正確答案:,B


第18題,藥物毒副作用產(chǎn)生的原因有：
A、藥物與其作用靶標(biāo)的親和力過強(qiáng)
B、藥物與非靶部位的各種受體發(fā)生相互作用
C、藥物的代謝產(chǎn)物有活性或毒性
D、藥物靶標(biāo)被過度抑制
正確答案:,C,D


第19題,在二維定量構(gòu)效關(guān)系研究中，對化合物生物活性的要求包括：
A、正確
B、數(shù)量盡可能多
C、必須由同一個(gè)人測定
D、要有代表性
正確答案:,B,D


答案來源：（www.）,關(guān)于全新藥物設(shè)計(jì)方法，下面說法正確的是：
A、全新藥物設(shè)計(jì)方法是一種基于受體的藥物設(shè)計(jì)方法
B、設(shè)計(jì)根據(jù)靶標(biāo)分子結(jié)合位點(diǎn)的幾何特征和化學(xué)性質(zhì)，設(shè)計(jì)出與其相匹配的化合物
C、藥物設(shè)計(jì)過程中只考慮了受體和配體的作用
D、全新藥物設(shè)計(jì)方法設(shè)計(jì)的化合物可能無法合成
正確答案:,B,C,D


第21題,軟藥與前藥的不同在于軟藥本身就具有生物活性，只經(jīng)一步代謝失活，而前藥是無活性的化合物，經(jīng)代謝活化。（）
A、錯(cuò)誤
B、正確
正確答案:


第22題,所謂的"軟-前藥"是不存在。（）
A、錯(cuò)誤
B、正確
正確答案:


第23題,所有的前藥都可以進(jìn)行一次軟藥設(shè)計(jì)，但軟藥不能進(jìn)行前藥設(shè)計(jì)。（）
A、錯(cuò)誤
B、正確
正確答案:


第24題,計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)避免藥物研究盲目性，縮短新藥開發(fā)周期，降低藥物研究的成本。（）
A、錯(cuò)誤
B、正確
正確答案:


答案來源：（www.）,核磁共振技術(shù)比X-射線晶體學(xué)測得的藥物分子三維結(jié)構(gòu)更接近于生物條件下體液中的分子狀態(tài)( )
A、錯(cuò)誤
B、正確
正確答案: