《藥物設(shè)計學(xué)》20秋平時作業(yè)1
試卷總分:100    得分:100
第1題,海他西林是氨芐西林的前藥，其設(shè)計的目的是：
A、提高生物利用度
B、提高水溶性
C、提高藥物的化學(xué)穩(wěn)定性
D、提高藥物的靶向性
正確答案:


第2題,關(guān)于基于配體的藥效團模型，下面說法正確的是：
A、只能應(yīng)用有活性的配體構(gòu)建藥效團模型
B、為得到一個合理的藥效團模型，小分子集需要盡可能多的結(jié)構(gòu)多樣性，作用機理可以不同
C、可以利用一系列不同活性的配體構(gòu)建具有預(yù)測能力的藥效團模型
D、為構(gòu)建合理的藥效團模型，應(yīng)盡可能選擇結(jié)構(gòu)相似的配體
正確答案:


第3題,1
A、A
B、B
C、C
D、D
正確答案:


第4題,藥物的口服吸收率低，應(yīng)該選用哪種藥物設(shè)計方法進(jìn)行改進(jìn)：
A、分子對接
B、前藥設(shè)計
C、藥效團模型
D、直接藥物設(shè)計
正確答案:


答案來源：（www.）,1
A、A
B、B
C、C
D、D
正確答案:


第6題,能夠用來描述取代基疏水性的參數(shù)是：
A、logP
B、Hammett常數(shù)σ
C、Taft參數(shù)- ES
D、π
正確答案:


第7題,1
A、A
B、B
C、C
D、D
正確答案:


第8題,蛋白質(zhì)在pH為7的中性條件下賴氨酸殘基可以和下面哪些基團形成離子鍵：
A、羧基
B、NH4+
C、酰胺基
D、胍基
正確答案:


第9題,1
A、A
B、B
C、C
D、D
正確答案:


答案來源：（www.）,關(guān)于CoMFA和CoMSIA方法下面說法錯誤的是：
A、CoMFA和CoMSIA方法都是通過研究化合物與相互作用對象之間的各種非共價相互作用的分布來探求化合物分子的性質(zhì)
B、CoMFA和CoMSIA方法在計算探針原子或基團之間的相互作用時，都需要定義能量的截斷值
C、在構(gòu)建CoMFA和CoMSIA模型前都需要分子疊合
D、CoMFA和CoMSIA模型都可以用三維等值線圖形顯示
正確答案:


第11題,關(guān)于藥物在體內(nèi)的代謝過程，下面說法正確的是：
A、藥物經(jīng)過代謝過程，活性會發(fā)生改變
B、有些藥物代謝的中間產(chǎn)物有活性
C、藥物經(jīng)過結(jié)合反應(yīng)，水溶性會增加
D、藥物在體內(nèi)會經(jīng)代謝生成的代謝產(chǎn)物是照成藥物毒性的一個重要原因
正確答案:,B,C,D


答案來源：（www.）,1
A、A
B、B
C、C
D、D
正確答案:,D


第13題,獲得小分子的三維結(jié)構(gòu)可用下面哪些方法：
A、核磁共振
B、X-射線晶體衍射
C、同源模建
D、分子結(jié)構(gòu)優(yōu)化
正確答案:,B,D


第14題,下面哪些軟件不能進(jìn)行分子對接：
A、DOCK
B、DISCO
C、DS_HIPHOP
D、GLIDE
正確答案:,C


答案來源：（www.）,奧美拉唑是新一代的抗?jié)兯?，它也是一個前藥，關(guān)于該藥物下列說法正確的是：
A、位點特異性分布前藥
B、位點特異性釋放前藥
C、設(shè)計目的是提高與靶標(biāo)的親合能力
D、設(shè)計目的是提高藥物的靶向性
正確答案:,B,D


第16題,關(guān)于分子對接過程中，活性位點的定義，下面說法正確的是：
A、如果受體結(jié)構(gòu)中帶有小分子配體，可參考小分子配體定義
B、可根據(jù)實驗中識別的關(guān)鍵殘基定義
C、可用軟件識別活性位點
D、如果受體結(jié)構(gòu)中不帶小分子配體，我們無法定義活性位點
正確答案:,B,C


第17題,1
A、A
B、B
C、C
D、D
正確答案:,B


第18題,藥物毒副作用產(chǎn)生的原因有：
A、藥物與其作用靶標(biāo)的親和力過強
B、藥物與非靶部位的各種受體發(fā)生相互作用
C、藥物的代謝產(chǎn)物有活性或毒性
D、藥物靶標(biāo)被過度抑制
正確答案:,C,D


第19題,在二維定量構(gòu)效關(guān)系研究中，對化合物生物活性的要求包括：
A、正確
B、數(shù)量盡可能多
C、必須由同一個人測定
D、要有代表性
正確答案:,B,D


答案來源：（www.）,關(guān)于全新藥物設(shè)計方法，下面說法正確的是：
A、全新藥物設(shè)計方法是一種基于受體的藥物設(shè)計方法
B、設(shè)計根據(jù)靶標(biāo)分子結(jié)合位點的幾何特征和化學(xué)性質(zhì)，設(shè)計出與其相匹配的化合物
C、藥物設(shè)計過程中只考慮了受體和配體的作用
D、全新藥物設(shè)計方法設(shè)計的化合物可能無法合成
正確答案:,B,C,D


第21題,軟藥與前藥的不同在于軟藥本身就具有生物活性，只經(jīng)一步代謝失活，而前藥是無活性的化合物，經(jīng)代謝活化。（）
A、錯誤
B、正確
正確答案:


第22題,所謂的"軟-前藥"是不存在。（）
A、錯誤
B、正確
正確答案:


第23題,所有的前藥都可以進(jìn)行一次軟藥設(shè)計，但軟藥不能進(jìn)行前藥設(shè)計。（）
A、錯誤
B、正確
正確答案:


第24題,計算機輔助藥物設(shè)計避免藥物研究盲目性，縮短新藥開發(fā)周期，降低藥物研究的成本。（）
A、錯誤
B、正確
正確答案:


答案來源：（www.）,核磁共振技術(shù)比X-射線晶體學(xué)測得的藥物分子三維結(jié)構(gòu)更接近于生物條件下體液中的分子狀態(tài)( )
A、錯誤
B、正確
正確答案: