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21春學(xué)期（1709、1803、1809、1903、1909、2003、2009、2103）《藥物設(shè)計(jì)學(xué)》在線作業(yè)
試卷總分:100 得分:100
第1題,對(duì)于已解離的混合物或液相合成的混合物，可選用什么方法來確定目標(biāo)混合物是否存在？
A、紅外光譜
B、紫外光譜
C、質(zhì)譜
D、核磁共振氫譜
E、圓二色譜
正確答案:
第2題,哪種信號(hào)分子的受體屬于核受體？
A、EGF
B、乙酰膽堿
C、5-羥色胺
D、腎上腺素
E、甾體激素
正確答案:
第3題,廣義來講，任何帶有##的原子，如氮、氧、氟、硫等，都可以作為氫鍵受體。
A、正離子
B、自由基
C、孤對(duì)電子
正確答案:
第4題,從藥物化學(xué)角度，新藥設(shè)計(jì)不包括：
A、先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)和設(shè)計(jì)
B、先導(dǎo)化合物的結(jié)構(gòu)優(yōu)化
C、先導(dǎo)化合物的結(jié)構(gòu)修飾
D、計(jì)算機(jī)輔助分子設(shè)計(jì)
E、極性與劑量的設(shè)計(jì)
正確答案:E
答案來源：（www.）,不屬于抗腫瘤藥物作用靶點(diǎn)的是：
A、DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶
B、微管蛋白
C、胸腺嘧啶合成酶
D、乙酰膽堿酯酶
E、內(nèi)皮細(xì)胞生長因子
正確答案:
第6題,下列藥物中，哪種藥物在臨床上喲關(guān)于治療皰疹病毒感染？
A、拉米夫定
B、吉西他濱
C、阿昔洛韋
D、去羥肌苷
E、阿巴卡韋
正確答案:
第7題,世界藥物索引(WDI)是有關(guān)上市藥物和開發(fā)中藥物的權(quán)威性索引，它是由哪家著名公司開發(fā)的？
A、默克
B、輝瑞
C、德溫特
D、杜邦
E、拜爾
正確答案:
第8題,全反式維甲酸是哪類核受體的拮抗劑？
A、PR
B、AR
C、RXR
D、PPAR(gamma)
E、VDR
正確答案:
第9題,分子膜的基本結(jié)構(gòu)理論是
A、液晶體的脂質(zhì)雙層
B、分子鑲嵌學(xué)說
C、流動(dòng)鑲嵌學(xué)說
D、微管鑲嵌學(xué)說
正確答案:
答案來源：（www.）,藥物作用的靶標(biāo)可以是
A、酶、受體、核酸和離子通道
B、細(xì)胞膜和線粒體
C、溶酶體和核酸
D、染色體和染色質(zhì)
正確答案:
第11題,下列哪種氨基酸衍生物是苯丙氨酸的類似物？
A、四氫異喹啉-3-羧酸
B、2-哌啶酸
C、二苯丙氨酸
D、焦谷氨酸
E、1-氮雜環(huán)丁烷-2-羧酸
正確答案:
答案來源：（www.）,下列哪種氨基酸衍生物是脯氨酸類似物？
A、二氫吲哚-2-羧酸
B、2-哌啶羧酸
C、二苯基甲酸
D、二丙基甘氨酸
E、alpha-氨基異丁酸
正確答案:
第13題,哪種信號(hào)分子的受體屬于細(xì)胞膜離子通道受體？
A、趨化因子
B、乙酰膽堿
C、5-羥色胺
D、胰島素
正確答案:
第14題,哪個(gè)藥物是非選擇性磷酸二酯酶抑制劑？
A、arofylline
B、cGMP
C、茶堿
D、西地那非
E、維拉帕米
正確答案:
答案來源：（www.）,哪種信號(hào)分子的受體屬于G-蛋白偶聯(lián)受體？
A、gamma-氨基丁酸
B、乙酰膽堿
C、5-羥色胺
D、甲狀腺素
正確答案:
第16題,PPAR(gamma)的天然配基為：
A、前列腺素
B、全反式維甲酸
C、8-花生四烯酸
D、十六烷基壬二酸基卵磷脂
E、雌二醇
正確答案:
第17題,匹氨西林是廣譜半合成抗生素氨芐西林的雙酯前藥，其設(shè)計(jì)的主要目的是：
A、降低氨芐西林的胃腸道刺激性
B、消除氨芐西林的不適氣味
C、增加氨芐西林的水溶性，改善藥物吸收
D、增加氨芐西林的脂溶性，促進(jìn)氨芐西林的吸收
E、提高氨芐西林的穩(wěn)定性，延長作用時(shí)間
正確答案:
第18題,Ludi屬于全新藥物設(shè)計(jì)的哪種設(shè)計(jì)方法？
A、模板定位法
B、分子碎片法
C、原子生長法
D、從頭計(jì)算法
正確答案:
第19題,Lovastatin屬于下列酶抑制劑中的哪一種？？
A、基態(tài)類似物抑制劑
B、多底物類似物抑制劑
C、過渡態(tài)類似物抑制劑
D、偽不可逆抑制劑
E、親核標(biāo)記抑制劑
正確答案:
答案來源：（www.）,哪種信號(hào)分子的受體屬于具有酶活性受體？
A、EGF
B、乙酰膽堿
C、5-羥色胺
D、維生素
E、甾體激素
正確答案:
第21題,胞內(nèi)信使cAMP和cGMP是由哪種酶分解滅活的？
A、ACE
B、膽堿酯酶
C、單胺氧化酶
D、磷酸二酯酶
正確答案:
第22題,為了增加藥物與酶之間的疏水結(jié)合，可引入的基團(tuán)是：
A、甲氧基
B、羥基
C、羧基
D、烷基
E、磺酸基
正確答案:
第23題,哪種藥物是鈣拮抗劑？
A、維拉帕米
B、茶堿
C、西地那非
正確答案:
第24題,下列藥物中屬于前藥的是：
A、阿糖腺苷
B、氫化可的松
C、甲硝唑酯
D、氨芐西林
E、維拉帕米
正確答案:
答案來源：（www.）,抗腫瘤藥物噴司他丁(pentostatin)的作用靶點(diǎn)是：
A、黃嘌呤氧化酶
B、單胺氧化酶
C、腺苷脫氨基酶
D、芳香酶
正確答案:
第26題,下列抗病毒藥物中，哪些屬于無環(huán)核苷類化合物？
A、恩替卡韋
B、更昔洛韋
C、西多福韋
D、去羥肌苷
E、阿昔洛韋
正確答案:,
第27題,下列說法正確的是：
A、CoMFA一般用體內(nèi)活性數(shù)據(jù)進(jìn)行定量構(gòu)效關(guān)系研究
B、Hansch方法也被稱為線性自由能相關(guān)法
C、分子形狀分析法是早期的二維定量構(gòu)效關(guān)系研究方法
D、CoMFA研究的結(jié)果可用三維等勢線系數(shù)圖表示
正確答案:,
第28題,通過對(duì)反義核酸進(jìn)行化學(xué)修飾，可以提高它哪方面的性質(zhì)？
A、酶穩(wěn)定性
B、化學(xué)穩(wěn)定性
C、降低合成成本
D、透膜能力
E、靶向性
正確答案:,
第29題,用混分法合成化合物庫后，篩選方法有：
A、逆推解析法
B、高通量篩選
C、質(zhì)譜技術(shù)
D、熒光染色法
E、HPLC
正確答案:,
答案來源：（www.）,新藥臨床前安全性評(píng)價(jià)的目的：
A、確定新藥毒性的強(qiáng)弱
B、確定新藥安全劑量的范圍
C、尋找毒性的靶器官，損傷的性質(zhì)、程度及可逆性
D、為藥物毒性防治提供依據(jù)
E、為開發(fā)新藥提供線索
正確答案:,
第31題,下列哪些基團(tuán)是-COOH的可交換基團(tuán)？
A、四氮唑基團(tuán)
B、羥基
C、異羥肟酸基團(tuán)
D、磺酰胺基
E、氨基
正確答案:
第32題,下列說法錯(cuò)誤的是：
A、進(jìn)行分子能量最小化可以得到其最低能量構(gòu)象
B、構(gòu)建藥效團(tuán)需要應(yīng)用構(gòu)象搜索方法找到一系列低能構(gòu)象
C、找到最低能量構(gòu)象就是需要的藥效構(gòu)象
D、蛋白質(zhì)大分子能量優(yōu)化一般應(yīng)用分子力學(xué)法
正確答案:,
第33題,下列哪些設(shè)計(jì)原則有利于增強(qiáng)siRNA的活性？
A、序列中G/C含量在30%～52%
B、有義鏈3'-端為A或U
C、有義鏈19位為A
D、避免出現(xiàn)回文序列
E、有義鏈3位為A，10位為U
正確答案:,
第34題,下列哪些是化學(xué)信號(hào)分子？
A、神經(jīng)遞質(zhì)類
B、氨基酸類
C、內(nèi)分泌激素類
D、局部化學(xué)介導(dǎo)因子
E、維生素類
正確答案:
第35題,下列寡核苷酸的修飾方式中，哪些具有激活RNase H的能力？
A、PNA
B、LNA
C、MOE-NA
D、PS
E、LNA-PS雜合體
正確答案:
第36題,二氫吡啶類鈣拮抗劑的結(jié)構(gòu)特征為：
A、具有吡啶母體結(jié)構(gòu)
B、2位和6-位具有較小分子的烷基取代
C、4-位具有鄰位或間位吸電子取代的苯基
D、3位和5位為羧酸酯基
正確答案:
第37題,軟藥的設(shè)計(jì)方法有：
A、以無活性代謝物為先導(dǎo)物
B、活化軟藥的設(shè)計(jì)
C、使剛性分子變?yōu)槿嵝苑肿?br/>D、通過改變構(gòu)象設(shè)計(jì)軟藥
E、軟類似物的設(shè)計(jì)
正確答案:
第38題,影響藥物生物活性的立體因素包括
A、立體異構(gòu)
B、旋光異構(gòu)
C、順反異構(gòu)
D、構(gòu)象異構(gòu)
E、互變異構(gòu)
正確答案:
第39題,限制性氨基酸取代物有：
A、D-氨基酸
B、alpha,alpha-二烷基甘氨酸
C、L-氨基酸
D、alpha-氨基環(huán)烷羧酸
E、堿性氨基酸
正確答案:
第40題,下列選項(xiàng)關(guān)于三維藥效團(tuán)模型的說法正確的是：
A、構(gòu)建三維藥效團(tuán)可預(yù)測新化合物是否有活性
B、可研究靶點(diǎn)與配體結(jié)合能
C、能夠配合三維結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)庫搜索進(jìn)行虛擬篩選
D、芳香環(huán)一般不能作為藥效團(tuán)元素
正確答案:
第41題,關(guān)于活性位點(diǎn)分析的說法正確的是：
A、活性位點(diǎn)分析是進(jìn)行全新藥物設(shè)計(jì)的基礎(chǔ)
B、一般應(yīng)用簡單的分子或碎片做探針
C、GOLD是常用的活性位點(diǎn)分析方法
D、屬于基于配體結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計(jì)方法
正確答案:
第42題,臨床上鈣拮抗劑主要用于治療：
A、高血壓
B、心絞痛
C、心律失常
正確答案:
第43題,下列藥物哪些屬于二氫葉酸還原酶抑制劑？
A、MTX
B、AMT
C、AZT
D、EDX
E、DDI
正確答案:
第44題,用于固相合成反應(yīng)的載體需要滿足的條件有：
A、對(duì)合成過程中的化學(xué)和物理?xiàng)l件溫度
B、有可使目標(biāo)化合物連接的反應(yīng)活性位點(diǎn)
C、對(duì)所用的溶劑有足夠的溶脹性
D、用溫和的反應(yīng)條件可使目標(biāo)化合物從載體上選擇性卸脫
正確答案:
第45題,可作為化合物庫合成的載體或介質(zhì)有：
A、固相載體
B、真空
C、高壓釜
D、溶液
E、干冰
正確答案:
第46題,信號(hào)分子主要由哪些系統(tǒng)產(chǎn)生和釋放？
A、心腦血管系統(tǒng)
B、神經(jīng)系統(tǒng)
C、免疫系統(tǒng)
D、消化系統(tǒng)
E、內(nèi)分泌系統(tǒng)
正確答案:,
第47題,前藥的特征有：
A、在體內(nèi)可釋放出原藥
B、前藥本身沒有生物活性
C、具有特定的生物活性
D、是藥物的非活性形式
E、母體與載體之間往往通過一個(gè)或多個(gè)連體連接
正確答案:
第48題,非經(jīng)典電子等排體包括：
A、環(huán)與非環(huán)結(jié)構(gòu)
B、可交換的基團(tuán)
C、基團(tuán)反轉(zhuǎn)
D、一價(jià)原子和基團(tuán)
E、環(huán)系等價(jià)體
正確答案:
第49題,下列受體哪些屬于細(xì)胞核受體？
A、維甲酸受體
B、過氧化物酶體增殖因子活化受體
C、血管緊張素受體
D、趨化因子受體
正確答案:
答案來源：（www.）,下列關(guān)于分子模型技術(shù)說法不正確的是：
A、也被稱為分子模擬技術(shù)
B、是在計(jì)算機(jī)分子圖形學(xué)基礎(chǔ)上誕生的
C、主要用于顯示分子三維結(jié)構(gòu)
D、一般不能研究分子的動(dòng)力學(xué)行為
E、可預(yù)測化合物的三維結(jié)構(gòu)
正確答案:
