可做奧鵬院校所有作業(yè)，畢業(yè)論文，咨詢請?zhí)砑観Q：3230981406 微信：aopopenfd777
21春學(xué)期（1709、1803、1809、1903、1909、2003、2009、2103）《藥物設(shè)計學(xué)》在線作業(yè)
試卷總分:100 得分:100
第1題,PPAR(alpha)的天然配基為：
A、噻唑烷二酮
B、全反式維甲酸
C、8-花生四烯酸
D、十六烷基壬二酸基卵磷脂
E、雌二醇
正確答案:
第2題,通常前藥設(shè)計不用于：
A、提高穩(wěn)定性，延長作用時間
B、促進(jìn)藥物吸收
C、改變藥物的作用靶點
D、提高藥物在作用部位的特異性
E、增加水溶性，改善藥物吸收或給藥途徑
正確答案:
第3題,全反式維甲酸是哪類核受體的拮抗劑？
A、PR
B、AR
C、RXR
D、PPAR(gamma)
E、VDR
正確答案:
第4題,下面哪個選項不適虛擬篩選中所用的三維結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)庫名稱？
A、NCI
B、劍橋晶體數(shù)據(jù)庫
C、ACD
D、Aldrich
正確答案:
答案來源：（www.）,在酶與抑制劑之間形成共價鍵的反應(yīng)不包括：
A、烷基化
B、形成希夫堿
C、金屬絡(luò)合
D、氫鍵締合
E、酰化反應(yīng)
正確答案:
第6題,通過下列哪個庫可以從大量可能具有藥物活性的分子結(jié)構(gòu)中找到能夠被預(yù)測到具有所需理化性質(zhì)和生物活性的結(jié)構(gòu)？
A、天然組合化學(xué)庫
B、合成組合化學(xué)庫
C、定向庫
D、初始庫
E、虛擬組合化學(xué)庫
正確答案:
第7題,應(yīng)用Hansch方法研究定量構(gòu)效關(guān)系時，首先要設(shè)計合成##，分別測出它們的生物活性。
A、一個化合物
B、幾個化合物
C、一定數(shù)量的化合物
正確答案:
第8題,根據(jù)化合物庫的來源不同，發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物的方法主要分為幾類？
A、3類
B、4類
C、4類
D、6類
E、2類
正確答案:,C
第9題,快速可逆抑制劑中既與酶結(jié)合，由于酶-底物復(fù)合物結(jié)合的抑制劑被稱為：
A、反競爭抑制劑
B、競爭性抑制劑
C、非競爭性抑制劑
D、多靶點抑制劑
E、多底物類似物抑制劑
正確答案:
答案來源：（www.）,最常有的鈣拮抗劑的結(jié)構(gòu)類型是：
A、茶堿類
B、二氫吡啶類
C、膽堿類
D、嘧啶類
E、甾體類
正確答案:
第11題,以下哪一結(jié)構(gòu)特點是siRNA所具備的？
A、5'-端磷酸
B、3'-端磷酸
C、5'-端羥基
D、一個未配對核苷酸
E、單鏈核酸
正確答案:
答案來源：（www.）,親和標(biāo)記抑制劑通常也是底物或產(chǎn)物類似物，具有兩個結(jié)構(gòu)特征，一是識別基團(tuán)，二是##。
A、親核基團(tuán)
B、親電基團(tuán)
C、活性基團(tuán)
D、結(jié)合基團(tuán)
E、離去基團(tuán)
正確答案:
第13題,##是藥物治療最常見、也是最方便的方式。
A、口服給藥
B、靜脈注射
C、肌肉注射
D、皮下注射
正確答案:
第14題,cAMP介導(dǎo)內(nèi)源性調(diào)結(jié)物質(zhì)有：
A、EGF
B、乙酰膽堿
C、胰島素
D、腎上腺素
正確答案:
答案來源：（www.）,下列藥物屬于前藥的是：
A、lovastatin
B、lisinopril
C、losartan
D、enalapril
E、epinephrine
正確答案:
第16題,生物大分子的結(jié)構(gòu)特征之一是：
A、多種單體的共聚物
B、分子間的共價結(jié)合
C、分子間的理自己結(jié)合
D、多種單體的離子鍵結(jié)合
正確答案:
第17題,根據(jù)Lipinski規(guī)則，可旋轉(zhuǎn)鍵的個數(shù)應(yīng)為：
A、小于5
B、小于10
C、小于15
D、大于15
E、大于10
正確答案:
第18題,廣義來講，任何帶有##的原子，如氮、氧、氟、硫等，都可以作為氫鍵受體。
A、正離子
B、自由基
C、孤對電子
正確答案:
第19題,藥物在完成治療作用后，可按預(yù)先設(shè)定的代謝途徑和可以控制的代謝速率，轉(zhuǎn)化為無活性和無毒性的藥物，這種設(shè)計方法稱為：
A、前藥設(shè)計
B、生物電子等排設(shè)計
C、軟藥設(shè)計
D、靶向設(shè)計
E、孿藥設(shè)計
正確答案:
答案來源：（www.）,哪種藥物是鈣拮抗劑？
A、維拉帕米
B、茶堿
C、西地那非
正確答案:
第21題,Ca2+信使的靶分子或受體是：
A、G蛋白耦聯(lián)受體
B、離子通道受體
C、鈣結(jié)合蛋白
D、核受體
E、DNA
正確答案:
第22題,藥效學(xué)研究的目的不包括：
A、確定新藥預(yù)期用于臨床防、診、治目的藥效
B、確定新藥的作用強(qiáng)度
C、闡明新藥的作用部位和機(jī)制
D、發(fā)現(xiàn)預(yù)期用于臨床以外的廣泛藥理作用
E、判斷其商業(yè)價值
正確答案:E
第23題,在肽鍵逆轉(zhuǎn)時，常常伴隨著下列哪些變化？
A、氨基酸構(gòu)型的轉(zhuǎn)變
B、氨基酸排列順序的轉(zhuǎn)變
C、酸堿性的轉(zhuǎn)變
D、分子量的增大或減小
E、肽鏈長度的改變
正確答案:
第24題,藥物結(jié)構(gòu)修飾的目的不包括：
A、減低藥物的毒副作用
B、延長藥物的作用時間
C、提高藥物的穩(wěn)定性
D、發(fā)現(xiàn)新結(jié)構(gòu)類型的藥物
E、開發(fā)新藥
正確答案:
答案來源：（www.）,人類睪丸ACE與軀體ACE的C區(qū)相同，三維結(jié)構(gòu)主要部分為alpha-螺旋，與Zn(2+)、兩個Cl(-)通道相結(jié)合。與羧肽酶A結(jié)構(gòu)相同的是：
A、Zn(2+)結(jié)合區(qū)域
B、Cl(-)結(jié)合區(qū)域
C、質(zhì)子化的精氨酸
D、alpha-螺旋
E、疏水空腔
正確答案:
第26題,Lajiness提出了一套排除非類藥化合物的標(biāo)準(zhǔn)，這些標(biāo)準(zhǔn)包括：
A、分子中存在過渡金屬元素
B、相對分子量小于100或大于1000
C、碳原子總數(shù)小于3
D、分子中無氮原子、氧原子或硫原子
E、分子中存在一個或多個預(yù)先確定的毒性或反應(yīng)活性子結(jié)構(gòu)
正確答案:,B,C,D,E
第27題,化學(xué)基因組學(xué)主要的技術(shù)平臺有：
A、核磁共振
B、質(zhì)譜
C、紅外光譜
D、差熱分析
E、毛細(xì)管電泳
正確答案:,B,D,E
第28題,下列藥物中，哪些屬于嘧啶類抗腫瘤藥物？
A、clofarabine
B、tegafur
C、gemcitabine
D、capecitabine
E、cisplatin
正確答案:,C,D
第29題,下列屬于選擇性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制劑的是：
A、己酮可可堿
B、尼莫地平
C、扎普司特
D、西地那非
E、維拉帕米
正確答案:,D
答案來源：（www.）,下列說法錯誤的是：
A、進(jìn)行分子能量最小化可以得到其最低能量構(gòu)象
B、構(gòu)建藥效團(tuán)需要應(yīng)用構(gòu)象搜索方法找到一系列低能構(gòu)象
C、找到最低能量構(gòu)象就是需要的藥效構(gòu)象
D、蛋白質(zhì)大分子能量優(yōu)化一般應(yīng)用分子力學(xué)法
正確答案:,C
第31題,下列哪些是化學(xué)信號分子？
A、神經(jīng)遞質(zhì)類
B、氨基酸類
C、內(nèi)分泌激素類
D、局部化學(xué)介導(dǎo)因子
E、維生素類
正確答案:,C,D
第32題,非經(jīng)典電子等排體包括：
A、環(huán)與非環(huán)結(jié)構(gòu)
B、可交換的基團(tuán)
C、基團(tuán)反轉(zhuǎn)
D、一價原子和基團(tuán)
E、環(huán)系等價體
正確答案:,B,C
第33題,下列哪些說法是正確的？
A、可以用-O-N=CH-基團(tuán)取代苯環(huán)，得到活性很好的化合物
B、基團(tuán)反轉(zhuǎn)是常見的一種非經(jīng)典電子等排類型，是不同功能基團(tuán)鍵進(jìn)行的電子等排置換
C、"Me Too藥物"具有投入少、成功率高、風(fēng)險低、產(chǎn)出多、經(jīng)濟(jì)效益客觀、周期短等特點
D、電子等排體不可用來證明化合物的必需基團(tuán)
E、在生物電子等排的運用中，四價基團(tuán)的取代并不常見，但有研究發(fā)現(xiàn)用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。
正確答案:,C,E
第34題,下列選項哪些不屬于分子力學(xué)計算的能量項？
A、二面角扭轉(zhuǎn)能
B、化合物電子能譜
C、鍵伸縮能
D、范德華力作用
E、前線軌道能量
正確答案:,E
第35題,下列屬于鈣拮抗劑的藥物有：
A、硫氮卓酮
B、尼莫地平
C、伐地那非
D、普尼拉明
正確答案:,B,D
第36題,下列屬于雌激素受體的拮抗劑或激動劑的藥物是：
A、雷洛昔芬
B、大豆黃素
C、己烯雌酚
D、依普黃酮
E、他莫昔芬
正確答案:,B,C,D,E
第37題,具有環(huán)狀結(jié)構(gòu)的生物活性肽有：
A、腦啡肽
B、催產(chǎn)素
C、加壓素
D、心房肽
E、內(nèi)皮素
正確答案:,C,D,E
第38題,軟類似物設(shè)計的基本原則是：
A、整個分子的結(jié)構(gòu)與先導(dǎo)物差別大
B、軟類似物結(jié)構(gòu)中具很多代謝部位
C、代謝產(chǎn)物無毒，低毒或沒有明顯的生物活性
D、易代謝的部分處于分子的非關(guān)鍵部位
E、軟類似物易代謝部分的代謝是藥物失活的唯一或主要途徑。
正確答案:,D,E
第39題,下列抗病毒藥物中，哪些屬于逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑？
A、齊多夫定
B、司他夫定
C、拉米夫定
D、阿巴卡韋
E、去羥肌苷
正確答案:,B,C,D,E
第40題,下列不正確的說法是：
A、前藥進(jìn)入人體后無需轉(zhuǎn)化為原藥在發(fā)揮作用
B、靶向藥物是軟藥的一種特殊形式
C、孿藥分子常?？僧a(chǎn)生明顯的協(xié)同作用
D、孿藥實際上就是軟藥
E、酯化修飾是前藥和軟藥設(shè)計時常采用的手段
正確答案:,B,D
第41題,下列哪些基團(tuán)是-COOH的可交換基團(tuán)？
A、四氮唑基團(tuán)
B、羥基
C、異羥肟酸基團(tuán)
D、磺酰胺基
E、氨基
正確答案:,C,E
第42題,中藥化學(xué)數(shù)據(jù)庫（TCMD）收錄中草藥所含產(chǎn)物的哪些信息？
A、化學(xué)結(jié)構(gòu)
B、分離方法
C、理化性質(zhì)
D、生物和藥理活性
E、文獻(xiàn)來源
正確答案:,C,D,E
第43題,天然產(chǎn)物化合物庫包括：
A、糖類
B、甾體類
C、萜類
D、維生素類
E、前列腺素類
正確答案:,B,C,D,E
第44題,G-蛋白偶聯(lián)受體的主要配體有：
A、腎上腺素
B、多巴胺
C、趨化因子
D、維生素
E、胰島素
正確答案:,B,C
第45題,固相有機(jī)反應(yīng)包括：
A、?；磻?yīng)
B、成環(huán)反應(yīng)
C、多組分縮合
D、分解反應(yīng)
E、中和反應(yīng)
正確答案:,B,C
第46題,新藥臨床前安全性評價的目的：
A、確定新藥毒性的強(qiáng)弱
B、確定新藥安全劑量的范圍
C、尋找毒性的靶器官，損傷的性質(zhì)、程度及可逆性
D、為藥物毒性防治提供依據(jù)
E、為開發(fā)新藥提供線索
正確答案:,B,C,D,E
第47題,下列屬于雄激素受體拮抗劑的藥物有：
A、康力龍
B、比卡魯胺
C、醋酸環(huán)丙孕酮
D、甲基睪丸素
E、卡索地司
正確答案:,C,E
第48題,臨床上鈣拮抗劑主要用于治療：
A、高血壓
B、心絞痛
C、心律失常
正確答案:,B,C
第49題,作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶II的抗腫瘤藥物是：
A、多柔比星
B、喜樹堿
C、秋水仙堿
D、依托泊苷
E、長春堿
正確答案:,D
答案來源：（www.）,組合化學(xué)方法所合成的化合物應(yīng)具有哪些特性？
A、多樣性
B、獨特性
C、在親脂性、電性以及空間延展性等有差異
D、氫鍵
E、離子鍵
正確答案:,C
