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21春學(xué)期（1709、1803、1809、1903、1909、2003、2009、2103）《藥物設(shè)計學(xué)》在線作業(yè)
試卷總分:100 得分:100
第1題,母體藥物中可用于前藥設(shè)計的功能基不包括：
A、-O-
B、-COOH
C、-OH
D、-NH2
E、上述所有功能基
正確答案:
第2題,藥物開發(fā)失敗率較高的原因中，藥物的吸收、分布、代謝、排泄(ADME)性質(zhì)不佳占：
A、11%
B、39%
C、5%
D、30%
E、10%
正確答案:
第3題,cGMP介導(dǎo)內(nèi)源性調(diào)節(jié)物質(zhì)有：
A、甲狀腺旁素
B、乙酰膽堿
C、黃體生成素
D、腎上腺素
E、降鈣素
正確答案:
第4題,Ca2+信使的靶分子或受體是：
A、G蛋白耦聯(lián)受體
B、離子通道受體
C、鈣結(jié)合蛋白
D、核受體
E、DNA
正確答案:
答案來源：（www.）,全反式維甲酸是哪類核受體的拮抗劑？
A、PR
B、AR
C、RXR
D、PPAR(gamma)
E、VDR
正確答案:
第6題,哪種信號分子的受體屬于核受體？
A、EGF
B、乙酰膽堿
C、5-羥色胺
D、腎上腺素
E、甾體激素
正確答案:
第7題,藥物與靶標(biāo)之間發(fā)生共價鍵的結(jié)合，這種結(jié)合屬于：
A、可逆結(jié)合
B、不可逆結(jié)合
正確答案:
第8題,氨芐西林口服生物利用度查，克服此缺點的主要方法有：
A、側(cè)鏈氨基酯化
B、芳環(huán)引入疏水性基團
C、2-位羧基酯化
D、芳環(huán)引入親脂性基團
E、上述方法均可
正確答案:
第9題,藥物結(jié)構(gòu)修飾的目的不包括：
A、減低藥物的毒副作用
B、延長藥物的作用時間
C、提高藥物的穩(wěn)定性
D、發(fā)現(xiàn)新結(jié)構(gòu)類型的藥物
E、開發(fā)新藥
正確答案:
答案來源：（www.）,下列抗病毒藥物中，哪種屬于碳環(huán)核苷類似物？
A、阿巴卡韋
B、拉米夫定
C、西多福韋
D、去羥肌苷
E、阿昔洛韋
正確答案:
第11題,下列哪條與前體藥物設(shè)計的目的不符：
A、延長藥物的作用時間
B、提高藥物的活性
C、提高藥物的脂溶性
D、降低藥物的毒副作用
E、提高藥物的組織選擇性
正確答案:
答案來源：（www.）,組合化學(xué)是利用一些基本的小分子單元通過化學(xué)或生物合成的方法，反復(fù)以什么鍵合方式裝配成不同的組合？
A、離子鍵
B、共價鍵
C、分子間作用力
D、氫鍵
E、水合
正確答案:
第13題,比卡魯胺是哪類核受體的拮抗劑？
A、PR
B、AR
C、RXR
D、PPAR(gamma)
E、VDR
正確答案:
第14題,廣義來講，任何帶有##的原子，如氮、氧、氟、硫等，都可以作為氫鍵受體。
A、正離子
B、自由基
C、孤對電子
正確答案:
答案來源：（www.）,應(yīng)用Hansch方法研究定量構(gòu)效關(guān)系時，首先要設(shè)計合成##，分別測出它們的生物活性。
A、一個化合物
B、幾個化合物
C、一定數(shù)量的化合物
正確答案:
第16題,當(dāng)多肽的一個或幾個酰胺鍵被電子等排體取代得到的肽類似物又被稱為：
A、類肽
B、擬肽
C、肽模擬物
D、假肽
E、非肽
正確答案:
第17題,下列關(guān)于全新藥物設(shè)計的描述中哪些是錯誤的？
A、該方法能產(chǎn)生一些新的結(jié)構(gòu)片段
B、一般要求靶點結(jié)構(gòu)已知情況下才能進行
C、設(shè)計的化合物親和力要高于已有的配體
D、設(shè)計的化合物一般需要自己合成
正確答案:
第18題,LNA又稱鎖核酸，它是鎖定核酸的哪部分構(gòu)象？
A、堿基
B、糖環(huán)
C、磷酸二酯鍵
D、堿基與糖環(huán)
E、整個核酸鏈
正確答案:
第19題,構(gòu)建藥效團時，下列哪種結(jié)構(gòu)或基團不能作為藥效團元素：
A、羥基
B、芳香環(huán)
C、氮原子
D、超氧化自由基
E、羧基
正確答案:
答案來源：（www.）,噻唑烷二酮類藥物(TZD)如曲格列酮、吡格列酮鄧是哪類受體的拮抗劑？
A、噻唑烷受體
B、ER
C、RXR
D、PPAR(gamma)
E、VDR
正確答案:
第21題,親和標(biāo)記抑制劑通常也是底物或產(chǎn)物類似物，具有兩個結(jié)構(gòu)特征，一是識別基團，二是##。
A、親核基團
B、親電基團
C、活性基團
D、結(jié)合基團
E、離去基團
正確答案:
第22題,快速可逆抑制劑中既與酶結(jié)合，由于酶-底物復(fù)合物結(jié)合的抑制劑被稱為：
A、反競爭抑制劑
B、競爭性抑制劑
C、非競爭性抑制劑
D、多靶點抑制劑
E、多底物類似物抑制劑
正確答案:
第23題,根據(jù)Lipinski規(guī)則，可旋轉(zhuǎn)鍵的個數(shù)應(yīng)為：
A、小于5
B、小于10
C、小于15
D、大于15
E、大于10
正確答案:
第24題,下列藥物中屬于前藥的是：
A、阿糖腺苷
B、氫化可的松
C、甲硝唑酯
D、氨芐西林
E、維拉帕米
正確答案:
答案來源：（www.）,不屬于經(jīng)典生物電子等排體類型的是：
A、一價原子和基團
B、二價原子和基團
C、三價原子和基團
D、四取代的原子
E、基團反轉(zhuǎn)
正確答案:E
第26題,下列哪些說法是正確的？
A、可以用-O-N=CH-基團取代苯環(huán)，得到活性很好的化合物
B、基團反轉(zhuǎn)是常見的一種非經(jīng)典電子等排類型，是不同功能基團鍵進行的電子等排置換
C、"Me Too藥物"具有投入少、成功率高、風(fēng)險低、產(chǎn)出多、經(jīng)濟效益客觀、周期短等特點
D、電子等排體不可用來證明化合物的必需基團
E、在生物電子等排的運用中，四價基團的取代并不常見，但有研究發(fā)現(xiàn)用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。
正確答案:,C,E
第27題,電子等排原理的含義包括：
A、外電子數(shù)相同的原子、基團或部分結(jié)構(gòu)
B、分子組成相差CH2或其整數(shù)被的化合物
C、電子等排在分子大小、分子形狀、電子分布、脂溶性、pKa、化學(xué)反應(yīng)、氫鍵形成能力等方面全部或部分具有相似性
D、電子等排置換后可降低藥物的毒性
E、電子等排體置換后可降低藥物的毒性
正確答案:,C,E
第28題,成鹽修飾是前體藥物設(shè)計的主要方法之一，下列可用于成鹽修飾的藥物是：
A、具羥基的藥物
B、具氨基的藥物
C、具羧基的藥物
D、具烯醇基的藥物
E、具酰亞胺基的藥物
正確答案:,C,D,E
第29題,下列說法錯誤的是：
A、進行分子能量最小化可以得到其最低能量構(gòu)象
B、構(gòu)建藥效團需要應(yīng)用構(gòu)象搜索方法找到一系列低能構(gòu)象
C、找到最低能量構(gòu)象就是需要的藥效構(gòu)象
D、蛋白質(zhì)大分子能量優(yōu)化一般應(yīng)用分子力學(xué)法
正確答案:,C
答案來源：（www.）,按前藥原理常用的結(jié)構(gòu)修飾方法有：
A、酰胺化
B、成鹽
C、環(huán)合
D、酯化
E、電子等排
正確答案:,B,D
第31題,篩選一個化學(xué)庫的主要目的有：
A、靶標(biāo)鑒別
B、先導(dǎo)物優(yōu)化
C、靶標(biāo)確證
D、先導(dǎo)物發(fā)現(xiàn)
E、發(fā)現(xiàn)新藥
正確答案:,C,D
第32題,固相有機反應(yīng)包括：
A、酰化反應(yīng)
B、成環(huán)反應(yīng)
C、多組分縮合
D、分解反應(yīng)
E、中和反應(yīng)
正確答案:,B,C
第33題,羧酸類原藥修飾成前藥時可制成：
A、酰胺
B、縮酮
C、亞胺
D、酯
E、醚
正確答案:,D
第34題,臨床前 安全性評價一般包括以下基本內(nèi)容：
A、單次給藥毒性試驗
B、多次給藥毒性試驗
C、生殖毒性試驗
D、遺傳毒性試驗
E、局部用藥毒性試驗
正確答案:,B,C,D,E
第35題,下列選項哪些不屬于分子力學(xué)計算的能量項？
A、二面角扭轉(zhuǎn)能
B、化合物電子能譜
C、鍵伸縮能
D、范德華力作用
E、前線軌道能量
正確答案:,E
第36題,可作為化合物庫合成的載體或介質(zhì)有：
A、固相載體
B、真空
C、高壓釜
D、溶液
E、干冰
正確答案:,D
第37題,底物或抑制劑與酶活性位點的作用包括：
A、靜電作用
B、范德華力
C、疏水作用
D、氫鍵
E、陽離子-pi鍵
正確答案:,B,C,D,E
第38題,下列說法正確的是：
A、CoMFA一般用體內(nèi)活性數(shù)據(jù)進行定量構(gòu)效關(guān)系研究
B、Hansch方法也被稱為線性自由能相關(guān)法
C、分子形狀分析法是早期的二維定量構(gòu)效關(guān)系研究方法
D、CoMFA研究的結(jié)果可用三維等勢線系數(shù)圖表示
正確答案:,B,D
第39題,固相上進行的組合合成反應(yīng)需要的條件有：
A、載體
B、連接載體
C、反應(yīng)底物的連接基團
D、相應(yīng)的從載體上解離產(chǎn)物的方法
E、樹脂
正確答案:,B,C,D,E
第40題,軟類似物設(shè)計的基本原則是：
A、整個分子的結(jié)構(gòu)與先導(dǎo)物差別大
B、軟類似物結(jié)構(gòu)中具很多代謝部位
C、代謝產(chǎn)物無毒，低毒或沒有明顯的生物活性
D、易代謝的部分處于分子的非關(guān)鍵部位
E、軟類似物易代謝部分的代謝是藥物失活的唯一或主要途徑。
正確答案:,D,E
第41題,前藥的特征有：
A、在體內(nèi)可釋放出原藥
B、前藥本身沒有生物活性
C、具有特定的生物活性
D、是藥物的非活性形式
E、母體與載體之間往往通過一個或多個連體連接
正確答案:,B,D,E
第42題,臨床上鈣拮抗劑主要用于治療：
A、高血壓
B、心絞痛
C、心律失常
正確答案:,B,C
第43題,組合生物催化使用的生物催化劑有：
A、區(qū)域選擇性催化劑
B、高特異性催化劑
C、低特異性催化劑
D、立體特異性催化劑
E、多功能催化劑
正確答案:,C
第44題,下列屬于雌激素受體的拮抗劑或激動劑的藥物是：
A、雷洛昔芬
B、大豆黃素
C、己烯雌酚
D、依普黃酮
E、他莫昔芬
正確答案:,B,C,D,E
第45題,下列屬于抗感染藥物作用靶點有：
A、羊毛甾醇15alpha-脫甲基酶
B、粘肽轉(zhuǎn)肽酶
C、甾體5alpha-還原酶
D、腺苷脫氨基酶
E、拓撲異構(gòu)酶II
正確答案:,B
第46題,化合物庫按化合物類型的不同可分為：
A、有機小分子化合物庫
B、核酸庫
C、多肽庫
D、糖
E、鹽
正確答案:,B,C
第47題,下列抗病毒藥物中，哪些屬于無環(huán)核苷類化合物？
A、恩替卡韋
B、更昔洛韋
C、西多福韋
D、去羥肌苷
E、阿昔洛韋
正確答案:,C,E
第48題,用于固相合成反應(yīng)的載體需要滿足的條件有：
A、對合成過程中的化學(xué)和物理條件溫度
B、有可使目標(biāo)化合物連接的反應(yīng)活性位點
C、對所用的溶劑有足夠的溶脹性
D、用溫和的反應(yīng)條件可使目標(biāo)化合物從載體上選擇性卸脫
正確答案:,B,C,D
第49題,對生物活性肽進行結(jié)構(gòu)修飾的主要目的是：
A、提高代謝穩(wěn)定性
B、提高口服生物利用度
C、增加與受體作用的親和力和選擇性
D、減少毒副作用
E、增加水溶性
正確答案:,B,C
答案來源：（www.）,非經(jīng)典電子等排體包括：
A、環(huán)與非環(huán)結(jié)構(gòu)
B、可交換的基團
C、基團反轉(zhuǎn)
D、一價原子和基團
E、環(huán)系等價體
正確答案:,B,C
