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21秋學(xué)期（1709、1803、1809、1903、1909、2003、2009、2103）《藥物設(shè)計(jì)學(xué)》在線作業(yè)
試卷總分:100 得分:100
一、單選題 (共 25 道試題,共 50 分)
1.PPAR(alpha)的天然配基為：
A.噻唑烷二酮
B.全反式維甲酸
C.8-花生四烯酸
D.十六烷基壬二酸基卵磷脂
E.雌二醇
答案:C
2.降壓藥captopril屬于下列藥物類型的哪一種？
A.PDE inhibitor
B.ACE inhibitor
C.HMG-CoA reductase inhibitor
D.Calcium antagonist
E.NO synthase
答案:B
3.被譽(yù)為生命“登月計(jì)劃”的國際人類基因組計(jì)劃，我國作為繪制人類基因圖譜的六個(gè)國家之一，承擔(dān)了多少測序任務(wù)？
A.2%
B.10%
C.1%
D.5%
E.20%
答案:C
4.定量描述穩(wěn)態(tài)條件下酶催化反應(yīng)的動(dòng)力學(xué)參數(shù)的方程是：
A.Hansch方程
B.米氏方程
C.CoMFA方程
D.Free-Wilson方程
答案:B
5.Ludi屬于全新藥物設(shè)計(jì)的哪種設(shè)計(jì)方法？
A.模板定位法
B.分子碎片法
C.原子生長法
D.從頭計(jì)算法
答案:B
6.通過下列哪個(gè)庫可以從大量可能具有藥物活性的分子結(jié)構(gòu)中找到能夠被預(yù)測到具有所需理化性質(zhì)和生物活性的結(jié)構(gòu)？
A.天然組合化學(xué)庫
B.合成組合化學(xué)庫
C.定向庫
D.初始庫
E.虛擬組合化學(xué)庫
7.下列哪種計(jì)算程序可進(jìn)行半經(jīng)驗(yàn)量化計(jì)算？
A.DOCK
B.MM2
C.CVFF
D.MOPAC
8.藥物結(jié)構(gòu)修飾的目的不包括：
A.減低藥物的毒副作用
B.延長藥物的作用時(shí)間
C.提高藥物的穩(wěn)定性
D.發(fā)現(xiàn)新結(jié)構(gòu)類型的藥物
E.開發(fā)新藥
9.非甾類抗炎藥的作用機(jī)制是：
A.二氫葉酸還原酶抑制劑
B.磷酸二酯酶抑制劑
C.前列腺素環(huán)氧化酶抑制劑
D.HMG-CoA還原酶抑制劑
E.ACE抑制劑
10.下列藥物哪種屬于胸苷酸合成酶抑制劑？
A.gemcitabine
B.AMT
C.tomudex
D.EDX
E.lometrexate
11.單胺氧化酶(monoamine oxidase)是下列哪種治療藥物的作用靶標(biāo)？
A.抗抑郁藥物
B.抗癲癇藥物
C.抗腫瘤藥物
D.抗高血壓藥物
E.降血糖藥物
12.酸類原藥修飾成前藥時(shí)可制成：
A.醚
B.酯
C.偶氮
D.亞胺
E.磷酸酯
13.下列不屬于肽鍵(酰胺鍵)的電子等排體的是：
A.亞甲基醚
B.氟代乙烯
C.亞甲基亞砜
D.乙內(nèi)酰胺
E.硫代酰胺
14.NNRTIs是一類中藥的抗HIV感染藥物，具有半衰期長、吸收好、高效低毒、副作用小等優(yōu)點(diǎn)，但不包括下列特點(diǎn)的哪一項(xiàng)？
A.與酶的變構(gòu)區(qū)域作用，細(xì)胞毒性很小，RT的非競爭性抑制劑
B.結(jié)構(gòu)上各不相同
C.不易產(chǎn)生耐藥性
D.對(duì)HIV-1顯示較高的特異性
15.用氟原子置換尿嘧啶5-位上的氫原子，其設(shè)計(jì)思想是：
A.生物電子等排替換
B.立體位阻增大
C.改變藥物的理化性，有利于進(jìn)入腫瘤細(xì)胞
D.供電子效應(yīng)
E.增加反應(yīng)活性
16.哪種信號(hào)分子的受體屬于G-蛋白偶聯(lián)受體？
A.gamma-氨基丁酸
B.乙酰膽堿
C.5-羥色胺
D.甲狀腺素
17.環(huán)丙沙星的作用靶點(diǎn)是：
A.二氫葉酸還原酶
B.二氫葉酸合成酶
C.DNA回旋酶
D.胸苷脫氨基酶
E.蛋白質(zhì)合成
18.下列哪種氨基酸衍生物是脯氨酸類似物？
A.二氫吲哚-2-羧酸
B.2-哌啶羧酸
C.二苯基甲酸
D.二丙基甘氨酸
E.alpha-氨基異丁酸
19.通常前藥設(shè)計(jì)不用于：
A.提高穩(wěn)定性，延長作用時(shí)間
B.促進(jìn)藥物吸收
C.改變藥物的作用靶點(diǎn)
D.提高藥物在作用部位的特異性
E.增加水溶性，改善藥物吸收或給藥途徑
20.比卡魯胺是哪類核受體的拮抗劑？
A.PR
B.AR
C.RXR
D.PPAR(gamma)
E.VDR
21.具有抗乙肝病毒作用的核苷類似物是：
A.ribavirin
B.zidovudine
C.cytarabine
D.nevirapine
E.lamivudine
22.應(yīng)用比較力場分析法進(jìn)行3D-QSAR研究時(shí)，主要計(jì)算哪幾種非共價(jià)相互作用力？
A.靜電場和氫鍵場
B.立體場和靜電場
C.疏水場和立體場
D.靜電場和疏水場
23.第一個(gè)用于艾滋病及其相關(guān)癥狀的治療藥物是：
A.lamivudine
B.zidovudine
C.zalcitabine
D.nevirapine
E.T-20
24.應(yīng)用同源模建法預(yù)測未知蛋白的三維結(jié)構(gòu)時(shí)，模板蛋白與預(yù)測蛋白的同源性一般不能低于：
A.50%
B.30%
C.20%
D.40%
25.下面哪個(gè)選項(xiàng)不適虛擬篩選中所用的三維結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)庫名稱？
A.NCI
B.劍橋晶體數(shù)據(jù)庫
C.ACD
D.Aldrich
二、多選題 (共 25 道試題,共 50 分)
26.下列哪種氨基酸衍生物是alpha,alpha-二烷基甘氨酸類似物？
A.Deg
B.Tic
C.Aib
D.Aze
E.Dpg
27.被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（passive transport）又稱:
A.下山轉(zhuǎn)運(yùn)
B.順梯度轉(zhuǎn)運(yùn)
C.上山轉(zhuǎn)運(yùn)
D.逆梯度轉(zhuǎn)運(yùn)
28.G-蛋白偶聯(lián)受體的主要配體有：
A.腎上腺素
B.多巴胺
C.趨化因子
D.維生素
E.胰島素
29.下列藥物哪些屬于二氫葉酸還原酶抑制劑？
A.MTX
B.AMT
C.AZT
D.EDX
E.DDI
30.下列選項(xiàng)哪些不屬于分子力學(xué)計(jì)算的能量項(xiàng)？
A.二面角扭轉(zhuǎn)能
B.化合物電子能譜
C.鍵伸縮能
D.范德華力作用
E.前線軌道能量
31.下列哪些藥物是前體藥物：
A.氯霉素棕櫚酸酯
B.睪丸素-17-丙酸酯
C.氟奮乃靜庚酸酯
D.鹽酸甲氯芬酯
E.環(huán)磷酰胺
32.有關(guān)甲氨蝶呤的描述，正確的是：
A.葉酸的抑制劑
B.二氫葉酸還原酶抑制劑
C.結(jié)構(gòu)中含有谷氨酸部分
D.屬于抗代謝藥物
E.影響輔酶Q的生成
33.下列說法錯(cuò)誤的是：
A.進(jìn)行分子能量最小化可以得到其最低能量構(gòu)象
B.構(gòu)建藥效團(tuán)需要應(yīng)用構(gòu)象搜索方法找到一系列低能構(gòu)象
C.找到最低能量構(gòu)象就是需要的藥效構(gòu)象
D.蛋白質(zhì)大分子能量優(yōu)化一般應(yīng)用分子力學(xué)法
34.信號(hào)分子主要由哪些系統(tǒng)產(chǎn)生和釋放？
A.心腦血管系統(tǒng)
B.神經(jīng)系統(tǒng)
C.免疫系統(tǒng)
D.消化系統(tǒng)
E.內(nèi)分泌系統(tǒng)
35.影響藥物生物活性的立體因素包括
A.立體異構(gòu)
B.旋光異構(gòu)
C.順反異構(gòu)
D.構(gòu)象異構(gòu)
E.互變異構(gòu)
36.下列位點(diǎn)哪些是反義核酸藥物的作用靶點(diǎn)？
A.前體RNA的內(nèi)含子與外顯子結(jié)合區(qū)
B.mRNA的5'-末端核糖體結(jié)合位點(diǎn)
C.mRNA的5'-末端編碼區(qū)
D.mRNA的polyA形成位點(diǎn)
E.與DNA雙鏈結(jié)合
37.下列抗病毒藥物中，哪些屬于逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑？
A.齊多夫定
B.司他夫定
C.拉米夫定
D.阿巴卡韋
E.去羥肌苷
38.二氫吡啶類鈣拮抗劑的結(jié)構(gòu)特征為：
A.具有吡啶母體結(jié)構(gòu)
B.2位和6-位具有較小分子的烷基取代
C.4-位具有鄰位或間位吸電子取代的苯基
D.3位和5位為羧酸酯基
39.Hammett常數(shù)sigma反映了芳香環(huán)取代基的哪些效應(yīng)？
A.立體效應(yīng)
B.共軛效應(yīng)
C.電性效應(yīng)
D.疏水效應(yīng)
E.誘導(dǎo)效應(yīng)
40.底物或抑制劑與酶活性位點(diǎn)的作用包括：
A.靜電作用
B.范德華力
C.疏水作用
D.氫鍵
E.陽離子-pi鍵
41.電子等排原理的含義包括：
A.外電子數(shù)相同的原子、基團(tuán)或部分結(jié)構(gòu)
B.分子組成相差CH2或其整數(shù)被的化合物
C.電子等排在分子大小、分子形狀、電子分布、脂溶性、pKa、化學(xué)反應(yīng)、氫鍵形成能力等方面全部或部分具有相似性
D.電子等排置換后可降低藥物的毒性
E.電子等排體置換后可降低藥物的毒性
42.“骨架跳躍”(scaffold hopping)方法在新藥研發(fā)過程中的主要作用是：
A.獲得與原配體具有相同靶標(biāo)的新型配體
B.獲得其他藥物靶標(biāo)的新型配體
C.避開別人的專利保護(hù)范圍
D.先導(dǎo)化合物的隨機(jī)性
E.發(fā)現(xiàn)新的藥物靶標(biāo)
43.以下哪種類型與靶酶的動(dòng)力學(xué)結(jié)合過程需要抑制劑的濃度大于酶的濃度？
A.快速可逆結(jié)合
B.緩慢結(jié)合
C.不可逆結(jié)合
D.緊密結(jié)合
E.緩慢-緊密結(jié)合
44.下列哪些基團(tuán)是-COOH的可交換基團(tuán)？
A.四氮唑基團(tuán)
B.羥基
C.異羥肟酸基團(tuán)
D.磺酰胺基
E.氨基
45.下列哪些是化學(xué)信號(hào)分子？
A.神經(jīng)遞質(zhì)類
B.氨基酸類
C.內(nèi)分泌激素類
D.局部化學(xué)介導(dǎo)因子
E.維生素類
46.下列哪些設(shè)計(jì)原則有利于增強(qiáng)siRNA的活性？
A.序列中G/C含量在30%～52%
B.有義鏈3'-端為A或U
C.有義鏈19位為A
D.避免出現(xiàn)回文序列
E.有義鏈3位為A，10位為U
47.下列寡核苷酸的修飾方式中，哪些具有激活RNase H的能力？
A.PNA
B.LNA
C.MOE-NA
D.PS
E.LNA-PS雜合體
48.非經(jīng)典電子等排體包括：
A.環(huán)與非環(huán)結(jié)構(gòu)
B.可交換的基團(tuán)
C.基團(tuán)反轉(zhuǎn)
D.一價(jià)原子和基團(tuán)
E.環(huán)系等價(jià)體
49.下列選項(xiàng)關(guān)于三維藥效團(tuán)模型的說法正確的是：
A.構(gòu)建三維藥效團(tuán)可預(yù)測新化合物是否有活性
B.可研究靶點(diǎn)與配體結(jié)合能
C.能夠配合三維結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)庫搜索進(jìn)行虛擬篩選
D.芳香環(huán)一般不能作為藥效團(tuán)元素
50.成鹽修飾是前體藥物設(shè)計(jì)的主要方法之一，下列可用于成鹽修飾的藥物是：
A.具羥基的藥物
B.具氨基的藥物
C.具羧基的藥物
D.具烯醇基的藥物
E.具酰亞胺基的藥物
