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21秋學期（1709、1803、1809、1903、1909、2003、2009、2103）《藥物設計學》在線作業(yè)
試卷總分:100 得分:100
一、單選題 (共 25 道試題,共 50 分)
1.PPAR(alpha)的天然配基為：
A.噻唑烷二酮
B.全反式維甲酸
C.8-花生四烯酸
D.十六烷基壬二酸基卵磷脂
E.雌二醇
答案:C
2.降壓藥captopril屬于下列藥物類型的哪一種？
A.PDE inhibitor
B.ACE inhibitor
C.HMG-CoA reductase inhibitor
D.Calcium antagonist
E.NO synthase
答案:B
3.被譽為生命“登月計劃”的國際人類基因組計劃，我國作為繪制人類基因圖譜的六個國家之一，承擔了多少測序任務？
A.2%
B.10%
C.1%
D.5%
E.20%
答案:C
4.定量描述穩(wěn)態(tài)條件下酶催化反應的動力學參數的方程是：
A.Hansch方程
B.米氏方程
C.CoMFA方程
D.Free-Wilson方程
答案:B
5.Ludi屬于全新藥物設計的哪種設計方法？
A.模板定位法
B.分子碎片法
C.原子生長法
D.從頭計算法
答案:B
6.通過下列哪個庫可以從大量可能具有藥物活性的分子結構中找到能夠被預測到具有所需理化性質和生物活性的結構？
A.天然組合化學庫
B.合成組合化學庫
C.定向庫
D.初始庫
E.虛擬組合化學庫
7.下列哪種計算程序可進行半經驗量化計算？
A.DOCK
B.MM2
C.CVFF
D.MOPAC
8.藥物結構修飾的目的不包括：
A.減低藥物的毒副作用
B.延長藥物的作用時間
C.提高藥物的穩(wěn)定性
D.發(fā)現新結構類型的藥物
E.開發(fā)新藥
9.非甾類抗炎藥的作用機制是：
A.二氫葉酸還原酶抑制劑
B.磷酸二酯酶抑制劑
C.前列腺素環(huán)氧化酶抑制劑
D.HMG-CoA還原酶抑制劑
E.ACE抑制劑
10.下列藥物哪種屬于胸苷酸合成酶抑制劑？
A.gemcitabine
B.AMT
C.tomudex
D.EDX
E.lometrexate
11.單胺氧化酶(monoamine oxidase)是下列哪種治療藥物的作用靶標？
A.抗抑郁藥物
B.抗癲癇藥物
C.抗腫瘤藥物
D.抗高血壓藥物
E.降血糖藥物
12.酸類原藥修飾成前藥時可制成：
A.醚
B.酯
C.偶氮
D.亞胺
E.磷酸酯
13.下列不屬于肽鍵(酰胺鍵)的電子等排體的是：
A.亞甲基醚
B.氟代乙烯
C.亞甲基亞砜
D.乙內酰胺
E.硫代酰胺
14.NNRTIs是一類中藥的抗HIV感染藥物，具有半衰期長、吸收好、高效低毒、副作用小等優(yōu)點，但不包括下列特點的哪一項？
A.與酶的變構區(qū)域作用，細胞毒性很小，RT的非競爭性抑制劑
B.結構上各不相同
C.不易產生耐藥性
D.對HIV-1顯示較高的特異性
15.用氟原子置換尿嘧啶5-位上的氫原子，其設計思想是：
A.生物電子等排替換
B.立體位阻增大
C.改變藥物的理化性，有利于進入腫瘤細胞
D.供電子效應
E.增加反應活性
16.哪種信號分子的受體屬于G-蛋白偶聯受體？
A.gamma-氨基丁酸
B.乙酰膽堿
C.5-羥色胺
D.甲狀腺素
17.環(huán)丙沙星的作用靶點是：
A.二氫葉酸還原酶
B.二氫葉酸合成酶
C.DNA回旋酶
D.胸苷脫氨基酶
E.蛋白質合成
18.下列哪種氨基酸衍生物是脯氨酸類似物？
A.二氫吲哚-2-羧酸
B.2-哌啶羧酸
C.二苯基甲酸
D.二丙基甘氨酸
E.alpha-氨基異丁酸
19.通常前藥設計不用于：
A.提高穩(wěn)定性，延長作用時間
B.促進藥物吸收
C.改變藥物的作用靶點
D.提高藥物在作用部位的特異性
E.增加水溶性，改善藥物吸收或給藥途徑
20.比卡魯胺是哪類核受體的拮抗劑？
A.PR
B.AR
C.RXR
D.PPAR(gamma)
E.VDR
21.具有抗乙肝病毒作用的核苷類似物是：
A.ribavirin
B.zidovudine
C.cytarabine
D.nevirapine
E.lamivudine
22.應用比較力場分析法進行3D-QSAR研究時，主要計算哪幾種非共價相互作用力？
A.靜電場和氫鍵場
B.立體場和靜電場
C.疏水場和立體場
D.靜電場和疏水場
23.第一個用于艾滋病及其相關癥狀的治療藥物是：
A.lamivudine
B.zidovudine
C.zalcitabine
D.nevirapine
E.T-20
24.應用同源模建法預測未知蛋白的三維結構時，模板蛋白與預測蛋白的同源性一般不能低于：
A.50%
B.30%
C.20%
D.40%
25.下面哪個選項不適虛擬篩選中所用的三維結構數據庫名稱？
A.NCI
B.劍橋晶體數據庫
C.ACD
D.Aldrich
二、多選題 (共 25 道試題,共 50 分)
26.下列哪種氨基酸衍生物是alpha,alpha-二烷基甘氨酸類似物？
A.Deg
B.Tic
C.Aib
D.Aze
E.Dpg
27.被動轉運（passive transport）又稱:
A.下山轉運
B.順梯度轉運
C.上山轉運
D.逆梯度轉運
28.G-蛋白偶聯受體的主要配體有：
A.腎上腺素
B.多巴胺
C.趨化因子
D.維生素
E.胰島素
29.下列藥物哪些屬于二氫葉酸還原酶抑制劑？
A.MTX
B.AMT
C.AZT
D.EDX
E.DDI
30.下列選項哪些不屬于分子力學計算的能量項？
A.二面角扭轉能
B.化合物電子能譜
C.鍵伸縮能
D.范德華力作用
E.前線軌道能量
31.下列哪些藥物是前體藥物：
A.氯霉素棕櫚酸酯
B.睪丸素-17-丙酸酯
C.氟奮乃靜庚酸酯
D.鹽酸甲氯芬酯
E.環(huán)磷酰胺
32.有關甲氨蝶呤的描述，正確的是：
A.葉酸的抑制劑
B.二氫葉酸還原酶抑制劑
C.結構中含有谷氨酸部分
D.屬于抗代謝藥物
E.影響輔酶Q的生成
33.下列說法錯誤的是：
A.進行分子能量最小化可以得到其最低能量構象
B.構建藥效團需要應用構象搜索方法找到一系列低能構象
C.找到最低能量構象就是需要的藥效構象
D.蛋白質大分子能量優(yōu)化一般應用分子力學法
34.信號分子主要由哪些系統產生和釋放？
A.心腦血管系統
B.神經系統
C.免疫系統
D.消化系統
E.內分泌系統
35.影響藥物生物活性的立體因素包括
A.立體異構
B.旋光異構
C.順反異構
D.構象異構
E.互變異構
36.下列位點哪些是反義核酸藥物的作用靶點？
A.前體RNA的內含子與外顯子結合區(qū)
B.mRNA的5'-末端核糖體結合位點
C.mRNA的5'-末端編碼區(qū)
D.mRNA的polyA形成位點
E.與DNA雙鏈結合
37.下列抗病毒藥物中，哪些屬于逆轉錄酶抑制劑？
A.齊多夫定
B.司他夫定
C.拉米夫定
D.阿巴卡韋
E.去羥肌苷
38.二氫吡啶類鈣拮抗劑的結構特征為：
A.具有吡啶母體結構
B.2位和6-位具有較小分子的烷基取代
C.4-位具有鄰位或間位吸電子取代的苯基
D.3位和5位為羧酸酯基
39.Hammett常數sigma反映了芳香環(huán)取代基的哪些效應？
A.立體效應
B.共軛效應
C.電性效應
D.疏水效應
E.誘導效應
40.底物或抑制劑與酶活性位點的作用包括：
A.靜電作用
B.范德華力
C.疏水作用
D.氫鍵
E.陽離子-pi鍵
41.電子等排原理的含義包括：
A.外電子數相同的原子、基團或部分結構
B.分子組成相差CH2或其整數被的化合物
C.電子等排在分子大小、分子形狀、電子分布、脂溶性、pKa、化學反應、氫鍵形成能力等方面全部或部分具有相似性
D.電子等排置換后可降低藥物的毒性
E.電子等排體置換后可降低藥物的毒性
42.“骨架跳躍”(scaffold hopping)方法在新藥研發(fā)過程中的主要作用是：
A.獲得與原配體具有相同靶標的新型配體
B.獲得其他藥物靶標的新型配體
C.避開別人的專利保護范圍
D.先導化合物的隨機性
E.發(fā)現新的藥物靶標
43.以下哪種類型與靶酶的動力學結合過程需要抑制劑的濃度大于酶的濃度？
A.快速可逆結合
B.緩慢結合
C.不可逆結合
D.緊密結合
E.緩慢-緊密結合
44.下列哪些基團是-COOH的可交換基團？
A.四氮唑基團
B.羥基
C.異羥肟酸基團
D.磺酰胺基
E.氨基
45.下列哪些是化學信號分子？
A.神經遞質類
B.氨基酸類
C.內分泌激素類
D.局部化學介導因子
E.維生素類
46.下列哪些設計原則有利于增強siRNA的活性？
A.序列中G/C含量在30%～52%
B.有義鏈3'-端為A或U
C.有義鏈19位為A
D.避免出現回文序列
E.有義鏈3位為A，10位為U
47.下列寡核苷酸的修飾方式中，哪些具有激活RNase H的能力？
A.PNA
B.LNA
C.MOE-NA
D.PS
E.LNA-PS雜合體
48.非經典電子等排體包括：
A.環(huán)與非環(huán)結構
B.可交換的基團
C.基團反轉
D.一價原子和基團
E.環(huán)系等價體
49.下列選項關于三維藥效團模型的說法正確的是：
A.構建三維藥效團可預測新化合物是否有活性
B.可研究靶點與配體結合能
C.能夠配合三維結構數據庫搜索進行虛擬篩選
D.芳香環(huán)一般不能作為藥效團元素
50.成鹽修飾是前體藥物設計的主要方法之一，下列可用于成鹽修飾的藥物是：
A.具羥基的藥物
B.具氨基的藥物
C.具羧基的藥物
D.具烯醇基的藥物
E.具酰亞胺基的藥物
