《藥物設計學》22秋平時作業(yè)3題目
試卷總分:100 得分:100
一、單選題 (共 10 道試題,共 40 分)
1.下列選項關于藥效團模型的說法正確的是:
A.構建藥效團可預測新化合物是否有活性
B.可研究靶點與配體結合能
C.能夠配合三維結構數(shù)據(jù)庫搜索進行虛擬篩選
D.芳香環(huán)一般不能做為藥效團元素
2.能夠用來描述取代基疏水性的參數(shù)是：
A.logP
B.Hammett常數(shù)σ
C.Taft參數(shù)- ES
D.π
3.母體藥物中可用于前藥設計的功能基不包括:
A.—O—
B.一COOH
C.一OH
D.一NH2
4.1{圖}
A.A
B.B
C.C
D.D
5.關于受體激動劑和拮抗劑，下面說法錯誤的是：
A.激動劑可以和受體發(fā)生相互作用，調控其內在的生物學響應
B.拮抗劑可以和受體發(fā)生相互作用，調控其內在的生物學響應
C.拮抗劑可以和受體發(fā)生相互作用，進而阻止激動劑的作用
D.根據(jù)受體活化的經(jīng)典模型，拮抗體可以把受體穩(wěn)定在非活性構象
6.藥物的脂溶性一般通過參數(shù)logP表示，logP小于多少，可以認為藥物具有合適的脂溶性？（ ）
A.5
B.6
C.3
D.0
7.下面哪個軟件不能進行分子對接計算：
A.DOCK
B.AUTODOCK
C.CATALYST
D.FlexX
8.構建藥效團時，下列哪些結構或基團不能作為藥效特征元素:
A.羥基
B.芳香環(huán)
C.氮原子
D.超氧化自由基
9.1{圖}
A.A
B.B
C.C
D.D
10.藥物的口服吸收率低，應該選用哪種藥物設計方法進行改進：
A.分子對接
B.前藥設計
C.藥效團模型
D.直接藥物設計
二、多選題 (共 10 道試題,共 40 分)
11.關于氫鍵的描述下列說法正確的是：
A.氫鍵的相互作用能在1~7kcal/mol
B.氫鍵具有方向性
C.氫鍵的描述僅僅用形成氫鍵之間原子的距離就可以了
D.氫鍵的強弱不僅和形成氫鍵之間原子的距離有關，還和X—H…Y之間的角度有關
12.下面哪些基團與芳環(huán)具有相似的空間構象和電荷分布
A.環(huán)己烷 ，可用作芳環(huán)的非經(jīng)典的生物電子等排體？
B.甲烯氨氧基甲基
C.甲氧亞胺甲基
D.內酯
13.1{圖}
A.A
B.B
C.C
D.D
14.關于藥物在體內的代謝過程，下面說法正確的是：
A.藥物經(jīng)過代謝過程，活性會發(fā)生改變
B.有些藥物代謝的中間產物有活性
C.藥物經(jīng)過結合反應，水溶性會增加
D.藥物在體內會經(jīng)代謝生成的代謝產物是照成藥物毒性的一個重要原因
15.有時前藥設計會考慮增加藥物的水溶性，關于增加藥物水溶性的前藥下面說法正確的是：
A.可促進脂溶性過強的藥物的吸收
B.可通過與帶有強極性基團的酸成酯的方式達到增加藥物水溶性的目的
C.通過增加藥物的水溶性，可改變藥物的劑型
D.增加藥物的水溶性制成的前藥必須具有較高的溶液穩(wěn)定性
16.關于藥物在體內的過程下面說法正確的是：
A.藥物在吸收、分布、排泄過程中不發(fā)生化學結構的改變
B.藥物在代謝過程中不發(fā)生結構的變化
C.藥物在體內的生物轉運過程主要通過生物膜進行
D.藥物在體內的代謝過程又稱生物轉化
17.關于活性位點分析的說法正確的是:
A.活性位點分析是進行全新藥物設計的基礎
B.一般應用簡單的分子或碎片做探針
C.GOLD是常用的活性位點分析方法
D.屬于基于配體結構的藥物設計方法
18.關于前藥與藥物制劑下面說法正確的是：
A.藥物制劑主要是改變藥物的物理性質，使之更容易發(fā)揮藥效
B.藥物制劑與前藥設計的目的相似，都是希望通過設計使得藥物的藥效更容易發(fā)揮
C.原藥與前藥的化學結構不同
D.把藥物做成不同制劑時，有可能發(fā)生化學變化
19.非經(jīng)典電子等排體包括:
A.環(huán)等排體
B.具有相似形狀、電子性質同時活性也類似的官能團
C.一價電子等排體
D.環(huán)的打開和關閉
20.下面哪些軟件不能進行分子對接：
A.DOCK
B.DISCO
C.DS_HIPHOP
D.GLIDE
三、判斷題 (共 5 道試題,共 20 分)
21.酶是目前已知的最為主要的藥物作用靶點。（）
22.按照Lipinsiki五規(guī)則，化合物中氫鍵受體和氫鍵給體均不超過5個。（）
23.當藥物作用靶點結構未知時，可以用全新藥物設計方法來設計新的藥物分子（）
24.核磁共振技術比X-射線晶體學測得的藥物分子三維結構更接近于生物條件下體液中的分子狀態(tài)( )
25.藥效團模型方法是一種基于配體的藥物設計方法。（）
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