《藥物設(shè)計學》22秋平時作業(yè)2題目
試卷總分:100 得分:100
一、單選題 (共 10 道試題,共 40 分)
1.以下與其他選項不屬同一信號通路的抗高血壓藥物是（ ）
A.硝苯地平
B.阿利吉侖
C.依那普利
D.纈沙坦
2.下列哪種說法與前藥的概念不相符？（ ）
A.在體內(nèi)經(jīng)簡單代謝而失活的藥物
B.經(jīng)酯化后得到的藥物
C.經(jīng)酰胺化后得到的藥物
D.經(jīng)結(jié)構(gòu)改造降低了毒性的藥物
3.關(guān)于CoMFA和CoMSIA方法下面說法錯誤的是：
A.CoMFA和CoMSIA方法都是通過研究化合物與相互作用對象之間的各種非共價相互作用的分布來探求化合物分子的性質(zhì)
B.CoMFA和CoMSIA方法在計算探針原子或基團之間的相互作用時，都需要定義能量的截斷值
C.在構(gòu)建CoMFA和CoMSIA模型前都需要分子疊合
D.CoMFA和CoMSIA模型都可以用三維等值線圖形顯示
4.關(guān)于受體激動劑和拮抗劑，下面說法錯誤的是（ ）
A.激動劑可以和受體發(fā)生相互作用，調(diào)控其內(nèi)在的生物學響應(yīng)
B.拮抗劑可以和受體發(fā)生相互作用，調(diào)控其內(nèi)在的生物學響應(yīng)
C.拮抗劑可以和受體發(fā)生相互作用，進而阻止激動劑的作用
D.根據(jù)受體活化的經(jīng)典模型，拮抗劑把受體穩(wěn)定在非活性構(gòu)象
5.生物膜的基本結(jié)構(gòu)理論是：
A.液晶態(tài)的脂質(zhì)雙層
B.分子鑲嵌學說
C.流動鑲嵌學說
D.微管鑲嵌學說
6.下列說法正確的是:
A.CoMFA一般用體內(nèi)活性數(shù)據(jù)進行定量構(gòu)效關(guān)系研究
B.Hansch方法也被稱為線性自由能相關(guān)法
C.分子形狀分析法是早期的二維定量構(gòu)效關(guān)系研究方法
D.CoMFA研究的結(jié)果可用三維等勢線系數(shù)圖表示
7.藥物的脂溶性一般通過參數(shù)logP表示，logP小于多少，可以認為藥物具有合適的脂溶性？（ ）
A.5
B.6
C.3
D.0
8.以下關(guān)于靶點的說法，不正確的是
（ ）
A.靶點的可成藥性druggability是靶點驗證的關(guān)鍵所在
B.靶點理論是現(xiàn)代藥物發(fā)現(xiàn)的基礎(chǔ)
C.細胞因子也可以成為藥物作用的靶點
D.靶點理論建立在通過表型發(fā)現(xiàn)藥物的基礎(chǔ)之上
9.毒蕈堿型乙酰膽堿受體屬于（ ）
A.核受體
B.配基門控離子通道受體
C.G蛋白偶聯(lián)受體
D.受體酪氨酸激酶
10.母體藥物中可用于前藥設(shè)計的功能基不包括:
A.—O—
B.一COOH
C.一OH
D.一NH2
二、多選題 (共 10 道試題,共 40 分)
11.為增強藥物和靶標的相互作用，可以用下面哪些藥物設(shè)計方法：
A.分子對接
B.計算機輔助藥物設(shè)計
C.基于受體的藥物設(shè)計方法
D.基于代謝原理的藥物設(shè)計方法
12.關(guān)于流動鑲嵌模型，下面說法錯誤的是：
A.生物膜的基本結(jié)構(gòu)是脂質(zhì)雙層
B.生物膜上的寡糖鏈總是指向膜的胞內(nèi)一側(cè)
C.膜上的成分是運動的,隨溫度變化,脂質(zhì)雙層呈液晶態(tài)或凝膠態(tài)
D.生物膜的組成成分呈對稱分布
13.獲得小分子的三維結(jié)構(gòu)可用下面哪些方法：
A.核磁共振
B.X-射線晶體衍射
C.同源模建
D.分子結(jié)構(gòu)優(yōu)化
14.非經(jīng)典電子等排體包括:
A.環(huán)等排體
B.具有相似形狀、電子性質(zhì)同時活性也類似的官能團
C.一價電子等排體
D.環(huán)的打開和關(guān)閉
15.關(guān)于基于靶點的藥效團模型，下面說法正確的是：
A.這種方法的基本原理是通過分析受體的活性位點及其空間關(guān)系，構(gòu)建出反相的結(jié)構(gòu)，從而得出藥效團
B.構(gòu)建出的反相結(jié)構(gòu)一般包含很多特征
C.通過負片映射的方式構(gòu)建出的藥效團模型可直接用于數(shù)據(jù)庫搜尋
D.通過負片映射的方式構(gòu)建的藥效團模型包含很多特征，必須通過活性配體進一步驗證最終獲得合理的藥效團模型
16.前藥的特征有:
A.在體內(nèi)可釋放出原藥
B.前藥本身沒有生物活性
C.具有特定的生物活性
D.母體與載體之間往往通過一個或多個載體連接
17.關(guān)于藥物在體內(nèi)的過程下面說法正確的是：
A.藥物在吸收、分布、排泄過程中不發(fā)生化學結(jié)構(gòu)的改變
B.藥物在代謝過程中不發(fā)生結(jié)構(gòu)的變化
C.藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)運過程主要通過生物膜進行
D.藥物在體內(nèi)的代謝過程又稱生物轉(zhuǎn)化
18.奧美拉唑是新一代的抗?jié)兯?，它也是一個前藥，關(guān)于該藥物下列說法正確的是：
A.位點特異性分布前藥
B.位點特異性釋放前藥
C.設(shè)計目的是提高與靶標的親合能力
D.設(shè)計目的是提高藥物的靶向性
19.下列哪些基團是一COOH的非經(jīng)典的生物電子等排體?
A.四氮唑基團
B.羥基
C.磺酰胺基
D.氨基
20.關(guān)于前藥與藥物制劑下面說法正確的是：
A.藥物制劑主要是改變藥物的物理性質(zhì)，使之更容易發(fā)揮藥效
B.藥物制劑與前藥設(shè)計的目的相似，都是希望通過設(shè)計使得藥物的藥效更容易發(fā)揮
C.原藥與前藥的化學結(jié)構(gòu)不同
D.把藥物做成不同制劑時，有可能發(fā)生化學變化
三、判斷題 (共 5 道試題,共 20 分)
21.藥效特征元素中的氫鍵特征用與氫相連的重原子的中心來定義。（）
22.正負電荷中心由電荷中心點表示其所在位置，沒有方向性。（）
23.利用計算機作化合物的生物活性測定數(shù)據(jù)的統(tǒng)計分析，稱為計算機輔助藥物篩選（）
24.從受體結(jié)構(gòu)出發(fā)，通過分析活性位點，構(gòu)建反相結(jié)構(gòu)得到的藥效團模型，其包含的特征都是必要的特征。（）
25.延長藥物的作用時間可以通過前藥設(shè)計的方式解決。（）
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