中國醫(yī)科大學(xué)2023年9月《藥物代謝動力學(xué)》作業(yè)考核試題

試卷總分:100  得分:100

一、單選題 (共 20 道試題,共 20 分)

1.靜脈注射后,在血藥濃度時間曲線呈現(xiàn)單指數(shù)相方程特征時,MRT表示消除給藥劑量的多少所需的時間(　　 )

A.50%

B.60%

C.63．2%

D.73．2%

E.69%

2.下列生物轉(zhuǎn)化方式不是Ⅰ相反應(yīng)的是(　　 )

A.芳香族的羥基化

B.醛的脫氫反應(yīng)

C.水合氯醛的還原反應(yīng)

D.葡糖醛酸結(jié)合

E.水解反應(yīng)

3.關(guān)于臨床前藥物代謝動力學(xué)血藥濃度時間曲線的吸收相采樣點哪個不符合要求(　　 )

A.2

B.3

C.4

D.1

E.5

4.血藥濃度時間下的總面積AUC0→∞被稱為：(　　 )

A.零階矩

B.三階矩

C.四階矩

D.一階矩

E.二階矩

5.在酸性尿液中弱堿性藥物：(　　 )

A.解離少,再吸收多,排泄慢

B.解離多,再吸收少,排泄慢

C.解離多,再吸收少,排泄快

D.解離多,再吸收多,排泄慢

E.解離多,再吸收多,排泄快

6.藥物轉(zhuǎn)運最常見的形式是：(　　 )

A.濾過

B.簡單擴散

C.易化擴散

D.主動轉(zhuǎn)運

E.以上都不是

7.靜脈滴注達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度,不由下面哪項所決定(　　 )

A.消除速率常數(shù)

B.表觀分布容積

C.滴注速度

D.滴注時間

E.滴注劑量

8.經(jīng)口給藥,不應(yīng)選擇下列哪種動物(　　 )

A.大鼠

B.小鼠

C.犬

D.猴

E.兔

9.被肝藥酶代謝的藥物與肝藥酶誘導(dǎo)劑合用后,可使：(　　 )

A.其原有效應(yīng)減弱

B.其原有效應(yīng)增強

C.產(chǎn)生新的效應(yīng)

D.其原有效應(yīng)不變

E.其原有效應(yīng)被消除

10.關(guān)于臨床前藥物代謝動力學(xué)血藥濃度時間曲線的消除相采樣點哪個不符合要求(　　 )

A.3

B.4

C.5

D.6

E.7

11.某弱堿性藥物pKa 8．4,當(dāng)吸收入血后(血漿pH 7．4),其解離百分率約為：(　　 )

A.91%

B.99．9%

C.9．09%

D.99%

E.99．99%

12.普萘洛爾口服吸收良好,但經(jīng)過肝臟后,只有30%的藥物達(dá)到體循環(huán),以致血藥濃度較低,下列哪種說法較合適(　　 )

A.藥物活性低

B.藥物效價強度低

C.生物利用度低

D.化療指數(shù)低

E.藥物排泄快

13.地高辛t1/2為36h,每天給維持量,達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時間約為:(　　 )

A.2d

B.3d

C.5d

D.7d

E.4d

14.藥物代謝動力學(xué)對受試者例數(shù)的要求是每個劑量組：(　　 )

A.5～7例

B.6～10例

C.10～17例

D.8～12例

E.7～9例

15.特殊人群的臨床藥物代謝動力學(xué)研究中,特殊人群指的是哪些人群(　　 )

A.肝功能受損的患者

B.腎功能損害的患者

C.老年患者

D.兒童患者

E.以上都正確

16.藥物的吸收與哪個因素?zé)o關(guān)(　　 )

A.給藥途徑

B.溶解性

C.藥物的劑量

D.肝腎功能

E.局部血液循環(huán)

17.在非臨床藥物代謝動力學(xué)研究中,其受試物的劑型不需要遵循以下哪些選項的要求(　　 )

A.受試物的劑型應(yīng)盡量與藥效學(xué)研究的一致

B.受試物的劑型應(yīng)盡量與毒理學(xué)研究的一致

C.特殊情況下,受試物劑型可以允許與藥效學(xué)與毒理學(xué)研究不一致

D.應(yīng)提供受試物的名稱、劑型、批號、來源、純度、保存條件及配制方法,但不需要提供研制單位的質(zhì)檢報告

E.以上都不對

18.關(guān)于動物體內(nèi)藥物代謝動力學(xué)的劑量選擇,下列哪種說法是正確的(　　 )

A.高劑量最好接近最低中毒劑量

B.中劑量根據(jù)動物有效劑量的上限范圍選取

C.低劑量根據(jù)動物有效劑量的下限范圍選取

D.應(yīng)至少設(shè)計3個劑量組

E.以上都不對

19.影響藥物在體內(nèi)分布的因素有：(　　 )

A.藥物的理化性質(zhì)和局部器官的血流量

B.各種細(xì)胞膜屏障

C.藥物與血漿蛋白的結(jié)合率

D.體液pH和藥物的解離度

E.所有這些

20.房室模型的劃分依據(jù)是：(　　 )

A.消除速率常數(shù)的不同

B.器官組織的不同

C.吸收速度的不同

D.作用部位的不同

E.以上都不對

二、名詞解釋 (共 5 道試題,共 15 分)

21.主動轉(zhuǎn)運

22.pKa

23.峰濃度

24.首關(guān)效應(yīng)

25.滯后時間

三、判斷題 (共 10 道試題,共 10 分)

26.零級動力學(xué)消除是指血漿中藥物在單位時間內(nèi)以恒定的量消除,與血漿藥物濃度無關(guān)。(　　 )

27.尿藥濃度法中虧量法要求集尿時間為4~5個半衰期。(　　 )

28.靜脈注射兩種單室模型藥物,若給藥劑量相同,那么表觀分布容積大的藥物血藥濃度低,而表觀分布容積小的藥物血藥濃度高。(　　 )

29.靜脈輸注給藥達(dá)穩(wěn)態(tài)后藥物濃度在cssmax和cssmin之間波動,輸注速度與給藥速度相同。(　　 )

30.生物利用度是指藥物被機體吸收利用的程度和速度。若吸收量大,峰濃度高,若吸收速度快,峰濃度小,藥物出現(xiàn)作用的時間快。(　　 )

31.藥時曲線下面積(AUC)是反映藥物進到體內(nèi)后,從零時間開始到無窮大時間為止,進入體內(nèi)藥量的總和。(　　 )

32.雙室模型中消除相速率常數(shù)β大于分布相速率常數(shù)α。(　　 )

33.線性動力學(xué)生物半衰期與劑量有關(guān),而非線性動力學(xué)生物半衰期與劑量無關(guān)。(　　 )

34.尿藥濃度法中速度法回歸曲線方程時,應(yīng)用t進行回歸,而不是tc。(　　 )

35.Wagner-Nelson法是依賴于房室模型,殘數(shù)法是不依賴房室模型的計算方法。(　　 )

四、主觀填空題 (共 3 道試題,共 10 分)

36.一級消除動力學(xué)是體內(nèi)藥物在單位時間內(nèi)消除的藥物____不變,也就是單位時間消除的藥量與血漿藥物濃度成____ ,按一級消除動力學(xué)消除的藥物半衰期是____,時量曲線在半對數(shù)坐標(biāo)圖上為____。

37.雙室模型中,將機體分為兩個房室,分別稱為____、____。

38.判斷房室模型的方法主要有____、____、____、____等。

五、問答題 (共 5 道試題,共 45 分)

39.肝臟疾病時藥物代謝動力學(xué)的改變主要與哪些因素有關(guān)這些因素的改變可能導(dǎo)致哪些臨床后果

40.請簡述判別效應(yīng)室歸屬常用的方法。

41.常見的跨膜轉(zhuǎn)運包括哪些它們有什么特點和聯(lián)系,舉例說明。

42.請簡要說明生理藥物代謝動力學(xué)的基本思想。

43.樣品穩(wěn)定性通常需要考察哪幾種情況下的穩(wěn)定性

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